Азалептол (Лекхим)

Группа

Средства, действующие на нервную систему

Действующее в-во: Клозапин

Общая характеристика

состав: клозапин, вспомогательные вещества

Форма выпуска

Таблетки 0.025 г., 0.1 г.

Фармакологическая группа

Нейролептическое средство, клозапин.

Фармакологические свойства.

Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков. Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте. Характерными фармакологическими особенностями азалептола являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднею мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие: препарат не обладает каталептогенным эффектом: по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесные концентрации достигаются через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивное и быстрое, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками – 95 %.
Период полувыведения составляет 8 ч. Выводится почками – 50 % и через кишечник - 30 %.

Показания к применению.

Применяют при галлюцинаторно-бредовых. кататоно-гебефренных кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях у возбужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Способ применения и дозы.

Индивидуально. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 200 мг: суточная доза 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают на 25 - 50 мг в день до 200 - 300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). В малых дозах (25-50мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного генеза. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза 600 мг (0,6 г) в сутки.

Побочное действие.

Азалептол обычно хорошо переносится: в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее, при лечении азалептолом могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложнение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови Анализы крови в первые 18 недель лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечнососудистой системы.

Противопоказания.

Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности, коматозные состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении клозапина с этанолсодержащими препаратами, этанолом и другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС. возможно возрастание тяжести и частоты проявления депрессивного действия на ЦНС; с препаратами, вызывающими миелодепрессию - возможно усиление угнетающего действия на костный мозг; с препаратами лития - возможно повышение риска эпилептических припадков, спутанности сознания, НЗС и дискинезий; с антихолинергическими средствами - возможно усиление их эффектов; с дигоксином или с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. гепарин, варфарин, фенитоин) - увеличение их концентрации в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина с этими препаратами из участков его связывания с белками; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное гипотензивное действие.
Передозировка. О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Особенности применения.

Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.).
С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности - 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 50 таблеток в баночки полимерные.