Группа
Противомикробные средства для системного применения
Действующее в-во: Цефазолин
Общая характеристика
Международное и химическое названия: цефазолин; (6R-транс)-3-[[( 5-метил 3, 2-ил)тио] метил]- оксо-7[[(1Н-тетразол-ил) ацетил] амино]- тиа-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевую соль в пересчете на цефазолин 1 г.
Форма выпуска.
Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения.
Код АТС J01D В04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефазолин - антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Препарат является активным в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corinebacterium diphheriae, грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. Стойкими к препарату являются индолположительные штаммы протея P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Цефазолин угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении быстро всасывается; около 90 % цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 ч.
При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; основная часть введенной дозы выводится почками (около 90 %), и незначительное количество препарата выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.
Показания к применению.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore растворяют в 4–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5–1 г препарата растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение проводят в течение 20 - 30 мин. (скорость введения – 60–80 капель в минуту). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1 - 4 г и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) на 3–4 введения.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг на 1 кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях – 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
Клиренс креатинина, мл/мин |
Суточная доза, г |
Разовая доза, г |
Интервал между введениями,
ч. |
Более 80 |
1-4 |
0,5-1 |
4-8 |
80-50 |
1-2 |
0,5-1 |
6-8 |
50-20 |
0,5-1 |
0,5 |
12-24 |
Менее 10 |
0,5 |
0,25-0,5 |
12-24 |
Клиренс креатинина, мл/мин |
% от суточной дозы, г |
Кратность введения |
Интервал между введениями,
ч. |
70-40 |
60 |
За 2 введения |
12 |
40-20 |
25 |
За 2 введения |
12 |
Менее 10 |
10 |
1 введение |
24 |