Цефотаксим (Лекхим)

Группа

Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Цефотаксим

Общая характеристика

Международное и химическое названия:цефотаксим; ([6R-[6 альфа, 7 бета (Z)]]-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(2 амино-4-тиазолил) (метокси-имино)ацетил]амино]-8-оксо-5-ти а-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета.

Состав: 1 флакон содержит цефотаксима натриевую соль в пересчете на цефотаксим – 1 г.

Форма выпуска.

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Код АТС J01D A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры обеспечивают высокую активность препарата в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к воздействию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцируемые бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D); грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика.

У взрослых через 5 минут после однократного внутривенного введения в дозе 1 г концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 ч и составляет 20-30 мкг/мл. Период полувыведения составляет при внутривенном введении 1 ч и 1-1,5 ч при внутримышечном введении. С белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 25-40 % цефотаксима. Около 90 % введенной дозы выводится почками, 50 % в неизмененном виде и около 20 % в виде метаболита дезацетилцефотаксима. У людей пожилого возраста период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, период полувыведения не превышает 2,5 ч.
У детей уровень препарата в плазме и объем распределения аналогичен таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата из расчета 1 мг на 1 кг массы тела. Период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч.

Показания к применению.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции респираторной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких); менингит, септицемия, эндокардит; инфекции уха, горла, носа; инфекции мочевых путей, почек; гинекологические инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости; острая неосложненная гонорея; инфицированные раны и ожоги.
В хирургической практике препарат применяется для снижения риска развития послеоперационных инфекций, особенно при операциях на пищеварительном тракте, при урологических и акушерско-гинекологических вмешательствах.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения растворяют 1 г препарата в 3 мл стерильной воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г препарата в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводят в течение 50-60 минут.
Приготовленные растворы стабильны до 24 ч при хранении в холодильнике (4-6 ºС) и 12 ч при температуре не выше 23 ºС. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не свидетельствует о снижении эффективности и безопасности препарата.
Обычная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г.
Обычная суточная доза для новорожденных и детей с массой тела до 50 кг составляет 50 - 100 мг на 1 кг массы тела и делится на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, например менингите, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее применяют половинную дозу препарата).

Побочное действие.

Возможны аллергические реакции, диспепсические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, активности щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Может отмечаться раздражение в месте инъекций, лихорадка.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка.

Существует риск развития обратимой энцефалопатии при применении препарата в высоких дозах. Лечение симптоматическое.

Особенности применения.

Следует с осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам (возможно развитие аллергических реакций). С осторожностью назначают при усложненном аллергологическом анамнезе (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности).. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5-10 % пациентов. Если имеются указания в анамнезе на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью после проведения кожных проб.
Перед введением препарата следует провести кожные пробы на переносимость. Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение следует прекратить
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или результатами гистологических исследований. Немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина и метронидазола.
Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При применении препарата одновременно с антикоагулянтами непрямого действия проявляется синергизм. Антибиотики-аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.
Препарат не следует смешивать с другими антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 1 г во флаконе; по 1, 5 или 50 флаконов в пачке из картона.