Цефтриаксон (Лекхим)

Группа

Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Цефтриаксон

Общая характеристика

международное и химическое названия: цефтриаксон; ((Z)-(6R,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-и л)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[ (2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2 ,4-триазин-3-ил) тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль);

основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

состав: 1 флакон содержит цефтриаксона натриевую соль в пересчете на цефтриаксон  1 г.

Форма выпуска.

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики.

Код АТС J01D А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антибиотик цефалоспоринового ряда ІІІ поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении Srteptococcus груп A, B, C, G; Str. pneumoniae; Staphylococcus aureus; St. epidermidis; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; H. parainfluenzae; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; N. meningitides; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Salmonella spp.; Serratia spp.; Shigella spp.; Yersinia spp.; Treponema pallidum; Citrobacter spp.; Aeromonas spp.; Acinetobacter spp.; Actinomyces; Bacteroides spp.; Clostridium spp.; Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Fusobacterium spp.

Фармакокинетика.

После введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность – почти   100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови 85 % - 95 %. Препарат в течение длительного времени находится в организме. Минимальные противомикробные концентрации определяются в крови в течение 24 ч. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную), в костную ткань. Период полувыведения составляет 5,8 – 8,7 ч и значительно удлиняется у лиц старше 75 лет (16 ч), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). Выделяется в активной форме с мочой (до 50 % в течение 48 ч). Частично выводится с желчью. При почечной недостаточности выведение замедляется, возможна кумуляция в организме.

Показания к применению.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЛОР - заболевания, инфекционные заболевания почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционные заболевания костей и суставов, перитонита, воспаление мочевого пузыря, неосложненная гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем. Препарат применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть после хирургических операций.

Способ применения и дозы.

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в    1 % растворе лидокаина в соотношении: содержимое флакона с 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. При внутривенном введении препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении: содержимое флакона с 1 г растворяют в 10 мл растворителя. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г. В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят одноразово 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30 – 90 мин до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе ниже 10 мл/мин) не следует превышать суточную дозу в 2 г. Дозы для людей пожилого возраста соответствуют дозам для взрослых больных. При неосложненной гонорее одноразово внутривенно вводят
0,25 г. Суточная доза для новорожденных (в возрасте до 2 недель) детей составляет
20 – 50 мг/кг массы тела. Для детей в возрасте от 2 – 3 недель до 12 лет суточная доза составляет 20 – 80 мг/кг.
Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологических исследований. Обычная продолжительность лечения составляет 3 – 14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более продолжительная терапия. При большинстве инфекционных заболеваний лечение длится как минимум еще 48 – 72 ч после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови: гипопротромбинемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко – отек Квинке;
Другие эффекты:  кандидоз, гематурия, цилиндрурия, олигурия, глюкозурия, носовые кровотечения. Боль, флебит в месте введения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Передозировка.

Аллергические реакции, диспептические расстройства. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа и перитонеального диализа.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Лицам пожилого возраста и ослабленным больным целесообразно назначение витамина К.
При применении больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы цефтриаксона и мониторинг его концентрации в плазме крови.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме.
При длительном применении возможно развитие дисбиоза, кандидоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При применении препарата в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность к грамотрицательным микроорганизмам. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты увеличивают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимексин В) приводят к нарушению функции почек. Раствор цефтриаксона не следует смешивать или вводить вместе с другими антимикробными препаратами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше   +25 °С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 1 г порошка во флаконе; по 1, 5 или 50 флаконов в пачке из картона.