Азакс (Alpen Pharma Group)

Общая характеристика

международное название: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроми цин А (у вигляді дигідрату);
основные физико-химические особенности: таблетки, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне, белого или почти белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит азитромицина в виде дигидрата азитромицина 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал преджелатинизированный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция фосфат двухосновный дигидрат, аэросил 200, лактоза, магния стеарат, покрытие Sepifilm 752 Blanc.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамнегативные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum и Borrelia burgdoferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это определяет в свою очередь большой объем условного распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что дало возможность разработать непродолжительные (3 и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 часов, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных увствительными к препарату возбудителями:
– инфекции ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
– инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония);
– инфекции кожи и подкожной ткани (мигрирующая эритема – первая стадия болезни Лайма (борелиоз), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия, повторно инфицированные дерматиты);
– инфекции, передающиеся половым путем и инфекции мочевого тракта (гонорейный и негонорейный уретриты, цервицит, кольпит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к азитромицину. Беременность и лактация. Детский возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы.

Дозы и продолжительность применения устанавливаются врачом. Азакс принимают внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей назначают по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (острый уретрит, цистит, цервицит, кольпит) – 2 таблетки Азакса однократно.
При болезни Лайма назначают 2 таблетки однократно в первый день лечения, в последующие дни – по 1 таблетке 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

Побочное действие.

Возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, бол в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Очень редко может появиться неприятное ощущение в области сердца, ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль. фотосенсибилазция.

Передозировка.

Симптомы: временная потеря слуха, выраженная тошнота, диарея, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия.

Особенности применения.

В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости применять препарат дольше указанного в инструкции времени.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости менять дозу.
Следует осторожно применять Азакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии, увеличение интервала PQ).
Применение препарат не влияет на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и пр.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном приеме антацидных препаратов или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемами этих препаратов составлял не меньше 2 часов. Следует осторожно назначать азитромицин одновременно с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку азитромицин усиливает эффекты названных препаратов.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Срок годности – 2 года.

Упаковка.

По 3 таблетки в блистере, каждый блистер в картонной упаковке №3.

Условия отпуска.

По рецепту.