Азитромицин форте (Oblpharm)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

активное вещество: азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина);

вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат];

вспомогательные вещества для оболочки Опадрай II (серия 85): [спирт поливиниловый; макрогол (полиэтиленгликоль); тальк; титана диоксид; алюминиевый лак на основе красителя индигокармина; железа оксид желтый].

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид

Фармакодинамика: Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные), Streptococcuspneumonia (пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes;

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.;

а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumonia(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т½ составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита);

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

Инфекции мочевыполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);

начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

- Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);

- Умеренные нарушения функций печени или почек;

- Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythema migrans) – 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Побочное действие: Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто – метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко – парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, неврозность.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – вагинит; редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, крапивница, зуд кожи; редко - ангионевротический отек, анафилаксические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение слуха, глухота, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко – ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала Q-T.

Со стороны кожных покровов: редко – фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, очень редко - транзиторная нейтропения.

Прочие: редко – кандидоз.

Передозировка: Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО).

Повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм -вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано.

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипо-гликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.

Особые указания: Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcuspyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой).

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами

Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении Сумамецином форте.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 2, 3 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: По рецепту врача.