Ионик ретард (Oblpharm)

Лекарственная форма: таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав: на 1 таблетку с контролируемым высвобождением, покрытую пленочной оболочкой:

Активных веществ: Индапамида - 1,5 мг

Вспомогательных веществ: кремния диоксид коллоидный (аэросил) (ГОСТ 14922-77 или ВР, или USP/NF)-0,9 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (BP или USP/NF) -35,0 мг; кополивидон (BP или USP/NF) -24,5 мг; магния стеарат (ТУ 6-09-16-1533-90 или ВР, или USP/NF) - 1,8 мг; лактозы моногидрат (ВР или USP/NF) - 8,2 мг; целлюлоза микрокристаллическая (ФС 42-3728-99 или BP, или USP/NF) - 58,1 мг. Масса таблетки-ядра 180,0 мг.

Вспомогательных веществ для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (BP или USP/NF) - 3,5 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) (ВР или USP/NF, или ТУ 2483-008-71150986-2006) - 0,6 мг; тальк (ФС 42-0066-01 или ВР, или USP/NF) - 0,2 мг, титана диоксид (ФС 42-0104-03 или ВР, или USP/NF) - 0,7 мг.

Масса таблетки с оболочкой - 185,0 мг

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: диуретическое средство

Фармакодинамика: Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, нарушает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение почками ионов натрия и хлора, в меньшей степени - ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен, в том числе у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (СД).

Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е.

При систематическом приеме терапевтический эффект индапамида развивается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель. После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 часа.

Фармакокинетика: Индапамид после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность высокая, около 93%. Приём пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) – 1-2 ч после приёма внутрь. При повторных приёмах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приёма. Период полувыведения (T½) – 18 ч, связь с белками плазмы крови – 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов, в неизменённом виде выводится около 5%, через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания к применению: Артериальная гипертензия.

Противопоказания для применения: Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, почечная недостаточность (стадия анурии), гипокалиемия, выраженная печёночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования, способ введения: Внутрь, не разжёвывая, независимо от приема пищи, предпочтительнее применять в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза препарата – 1 капсула (1,5 мг). Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком.

Меры предосторожности при применении: Нарушения функции почек и/или печени, СД в стадии декомпенсации, нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз, пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ или получающим терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (внутривенно), пентамидин, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

В ходе терапии препаратом следует систематически контролировать в крови содержание ионов натрия, магния (так как могут развиваться электролитные нарушения), глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота, уровень рH крови.

Больным, принимающим на фоне лечения препаратом сердечные гликозиды, слабительные средства, пациентам с гиперальдостеронизмом, а также пациентам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина в крови.

Первое измерение содержания ионов калия в крови следует производить в течение первой недели лечения.

Наиболее регулярный контроль показан пациентам с циррозом печени (особенно с отеками или с асцитом) из-за риска развития метаболического алкалоза, ухудшающего течение печеночной энцефалопатии, с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с удлинением интервала QТ на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Гиперкальциемия на фоне приема препарата может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У некоторых пациентов может быть эффективна комбинацияпрепарата с калийсберегающими диуретиками, однако при этом не исключена возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных СД и почечной недостаточностью.

У больных СД следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация на фоне терапиипрепаратом может привести к развитию острой почечной недостаточности вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать дефицит ОЦК в начале лечения и контролировать функцию почек.

Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.
Ионик ретард может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля.
Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке: Симптомы: связаны с нарушением водно-электролитного баланса - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящие к анурии (вследствие гиповолемии), чрезмерному снижению артериального давления.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, общая слабость, недомогание, астения, спазмы мышц, напряжённость, раздражительность, тревожность, парестезии.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (характерные для гипокалиемии), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: геморрагический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперурикемия; гипергликемия (не уточненной частоты); гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови концентрации азота мочевины, гиперкреатининемия.

Прочие: обострение системной красной волчанки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Индапамид приводит к повышению содержания ионов лития в плазме крови за счет снижения его выведения почками, литий оказывает нефротоксическое действие.

При использовании одновременно с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах индапамид повышает риск развития нарушений функции почек за счет снижения объема циркулирующей крови (ОЦК). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восполнить дефицит ОЦК.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) за счет повышения концентрации факторов свертывания крови (в результате уменьшения ОЦК).

Индапамид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении индапамида с диуретиками («петлевыми», тиазидными), сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (внутривенно), слабительными средствами.

При одновременном приеме индапамида с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином - усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат) при совместном применении с индапамидом могут повышать риск развития аритмии типа «пируэт» за счет удлинения интервала QT.

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен - усиливает.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном применении с индапамидом повышают риск развития ортостатической гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при наличии стеноза почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Указание возможности и особенностей медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания

Прием препарата при беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период лактации (индапамид проникает в грудное молоко).

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения.

Срок годности и указание на запрет применения лекарственного препарата по истечении срока годности:  2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения: В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 оC. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.