Амлоприл-Дарница (Фармацевтическая компания Дарница)

INN: амлодипіну бесілат

Форма выпуска

Твердые лекарственные формы

АТС класификация

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Состав:

действующее вещество: аmlodipinum; 1 таблетка содержит амлодипина бесилата (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 6,9 мг или 13,9 мг; в пересчете на амлодипин – 5 мг или 10 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский).
 
Лекарственная форма

Таблетки.
 
Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС. С08С А01.
 
Клинические характеристики
 
Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
 
Противопоказания

Артериальная гипотензия. Гиперчувствительность к производным дигидропиридина. Период кормления грудью. Детский возраст.
 
Способ применения и дозы

Амлоприл®-Дарница взрослые принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг, при необходимости через 7–14 дней дозу увеличивают до максимальной – 10 мг.

Пожилым пациентам и больным при почечной недостаточности назначают в обычных дозах.

Для больных с печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг (применяются препараты амлодипина с возможностью такого дозирования).

Побочные реакции

В отдельных случаях наблюдаются: периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, приливы крови, сердцебиение и головокружение. Реже – зуд кожи, сыпь, удушье, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема. В некоторых случаях возможна алопеция, запор, алтралгия, боль в спине, гинекомастия, гипергликемия, артериальная гипотензия, повышенная частота мочевыделения, смена настроения, миалгия, периодическая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко встречается желтуха и повышение активности печеночных ферментов.
 
Передозировка

Симптомы интоксикации, вероятно, обусловленные пролонгированной системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможна тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.

Лечение: меры неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективное, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Учитывая то, что Амлоприл®-Дарница в значительной степени связывается с белками плазмы, применение гемодиализа нецелесообразно.
 
Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Амлоприла®-Дарница в период беременности и кормления грудью не установлена. Назначение препарата возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо отменить кормление грудью.
 
Дети

Амлоприл®-Дарница противопоказан детям до 18 лет.
 
Особенности применения

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов тот же самый, как и для пациентов других возрастных групп, но при увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени.
 
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию Амлоприл®-Дарница в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию Амлоприл®-Дарница в плазме крови, однако это повышение настолько мало, что значимо не изменяет действие Амлоприл®-Дарница.
 
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амлоприл®-Дарница – дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, угнетает трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Имеет вазодилятаторные, антигипертензивные, антиангинальные, спазмолитические свойства.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления на протяжении 24 ч. Антиангинальное действие Амлоприла®-Дарница связано с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений, которое приводит к снижению потребления энергии и кислорода в миокарде. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.Есть сведения об антиатеросклеротических свойствах препарата. Амлоприл®-Дарница тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натриеурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения, Амлоприл®-Дарница не повышает существенно уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензивную систему. При приёме внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта (всасывание – 100 %).

Фармакокинетика. После перорального приема Амлоприл®-Дарница медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–     9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию Амлоприл®-Дарница. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлоприл®-Дарница подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов,     10 % в неизмененном виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс Амлоприл®-Дарница составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение Амлоприл®-Дарница замедлено (T1/2    65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику Амлоприл®-Дарница. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выделяется.
 
Фармацевтические характеристики

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
 
Срок годности. 3 года.
 
Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
 
Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по две контурные ячейковые упаковки в пачке.
 
Категория отпуска

По рецепту.