Азицин (Фармацевтическая компания Дарница)

INN: азитромицин

Форма выпуска

Твердые лекарственные формы

АТС класификация

Противомикробные средства для системного применения

Состав

Действующее вещество: azithromycin;
1 капсула содержит азитромицина в пересчете на 100 % безводное вещество 250 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС. J01F A10.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
- инфекции, которые передаются половым путем: неосложненный уретрит/цервицит;
- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
 
Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Дети с массой тела меньше 45 кг (для данной лекарственной формы).
 
Способ применения и дозы

Применяют взрослым и детям с массой тела больше 45 кг. Азицин® применяют внутрь, 1 раз в сутки за час до еды или через два часа после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы однократно) в сутки на протяжении 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1-й день –  1 г (4 капсулы по 250 мг), потом – по 500 мг (2 капсулы) с 2-го по 5-й день.

При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г однократно.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г в сутки на протяжении 3 дней в составе комплексной терапии.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу нужно принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 ч.

У людей пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозировку.
 
Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в желудке.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, конъюнктивит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 недели после окончания лечения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Другие: гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.
 
Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: симптоматическая терапия; зондовое промывание желудка.
 
Применение в период беременности или кормления грудью

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.

В случае применения препарата в период лактации кормление грудью нужно прекратить.
 
Дети

Азицин® назначают детям с массой тела от 45 кг.
 
Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов, которые имеют нарушение сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала QT на кардиограмме).

Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, его не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв (2 ч) при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

В период лечения препаратом нужно удерживаться от употребления спиртных напитков.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и от занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться интервала не менее 2 ч между приемом препарата и антацида. Нужно обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.

В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
 
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки – Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии – Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет приблизительно 37 % (эффект “первого прохождения”). При приеме внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50 % препарата). Около 35 % метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.

Больше 50 % дозы выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5 % – с мочой на протяжении 72 ч.

Период полувыведения из плазмы составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация (Сmax) на 30–50 %.
 
Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок или гранулы белого цвета.
 
Несовместимость

Фармацевтически несовместим с гепарином.
 
Срок годности. 2 года.
 
Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 °С до 25 °С.
 
Упаковка

По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
 
Категория отпуска

По рецепту.