Карбамазепин-Дарница (Фармацевтическая компания Дарница)

Форма выпуска:
•   Твердые лекарственные формы
АТС класификация:
•   Средства, действующие на нервную систему

Общая характеристика

международное и химическое название: carbamazepine; 5-карбамоил-5Н-дибенз (b, f) азепин;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовато-розовым оттенком цвета;
состав: карбамазепина - 0,2 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, аэросил - до получения таблетки массой 0,25 г.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакологическая группа.

Противосудорожное средство, производное карбоксамида.

Фармакологические свойства.

Карбамазепин-Дарница обладает выраженным противосудорожным (противоэпилетическим) и умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, Карбамазепин-Дарница улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Карбамазепин-Дарница оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли.
При несахарном диабете приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водородного баланса.
Механизм противосудорожного действия Карбамазепина-Дарница связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенциирования в хребетном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембрано-стабилизирующим эффектом. Психотропное действие Карбамазепина-Дарница реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na+-K+-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние Карбамазепина-Дарница на нейропередачу в лимбической системе.
Фармакокинетика. Карбамазепин-Дарница после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе. Граница терапевтической концентрации Карбамазепина-Дарница в плазме находится в интервале 5-12 мкг/мл. 70-80% Карбамазепина-Дарница связывается с белками плазмы. Степень биодоступности составляет от 70 до 95%. Период полувыведения неизмененного Карбамазепина-Дарница после приема в разовой дозе находится в пределах 20-65 часов, составляя в среднем 36 часов. При длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени время полувыведения уменьшается до 16-24 часов. С мочой в неизмененном виде выводится около 25% дозы препарата, попадающей в желудок. Карбамазепин-Дарница биотрансформируется в печени до 10, 11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов. Эпоксид обладает противоэпилептическим действием, составляющим 1/3 от присущего Карбамазепину-Дарница. Карбамазепин-Дарница и его активный метаболит переносятся через плаценту. Метаболизм Карбамазепина-Дарница ослаблен у людей пожилого возраста и детей.
Контроль за уровнем Карбамазепина-Дарница необходим при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии.

Показания к применению.

Карбамазепин-Дарница применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями, при локальных формах эпилепсии. Карбамазепин-Дарница также показан при первично- и вторично генерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом. Препарат используют и как адьювант вместе со специфическими лекарствами, назначенными для терапии генерализированных форм припадков (тип абсанса).
Карбамазепин-Дарница применяют при эссенциальной и обусловленной рассеянным склерозом невралгии тройничного нерва, эссенциальной глософарингиальной невралгии. Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинномозговой сухоты и болевого синдрома периферической диабетической нейропатии. Карбамазепин-Дарница может быть препаратом выбора в лечении болезненного подергивания. Карбамазепин-Дарница показан при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (в составе комбинированной терапии), а также Карбамазепин-Дарница применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии и полиурии нейрогормонального генеза.

Способ применения и дозы.

Карбамазепин-Дарница принимают внутрь во время еды. При лечении эпилепсии взрослые вначале курса принимают по 0,2 г (больные пожилого возраста - по 0,1 г) препарата 1-2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают до 0,4 г 2-3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 0,8-1,2 г. Детям Карбамазепин-Дарница дозируют в зависимости от возраста из расчета 10-20 мг/кг массы тела, что составляет для детей 4-12 месяцев 0,1-0,2 г/сутки, 2-3-х лет - 0,2-0,3 г/сутки, 4-7 лет - 0,3-0,5 г/сутки, 8-14 лет - 0,5-1,0 г/сутки, 15-18 лет - 0,8-1,2 г/сутки. Назначенные дозы обычно делят на 2 приема.
При лечении различных невралгий и болевых синдромов Карбамазепин-Дарница принимают в суточной дозе 0,2-0,4 г, которую делят на 2-3 приема. Через 2-3 суток дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сутки и в этой дозе принимают в течение 7-10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.
При синдроме абстиненции средняя доза Карбамазепина-Дарница составляет 0,2 г 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать (0,4 г 3 раза в сутки) и объединять прием Карбамазепина-Дарница с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы возможно продолжать лечение Карбамазепином-Дарница как основным терапевтическим средством аж до остановки боли.
При применении для лечения несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 0,2 г 2-3 раза в сутки, для детей - соответственно меньше в зависимости от возраста и массы тела (дозы как при лечении эпилепсии).

Побочное действие.

Карбамазепину-Дарница в целом присуща хорошая переносимость, особенно при поддерживании режима дозировки и особенностей применения. В отдельных случаях, чаще в начале лечения, могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, нарушение акомодации; у больных пожилого возраста могут быть спутанность сознания и возбуждение. В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия вследствие антидиуретического действия Карбамазепина-Дарница. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде высыпаний кожи и/или дерматита, лейко- и тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, отеки, нарушения сердечной проводимости, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит и протеинурия, лимфаденопатия, гинекомастия.
Уменьшение или устранение побочных явлений можно достичь временным прекращением приема препарата или снижением его дозы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к Карбамазепину-Дарница и трициклическим антидепрессантам; атриовентрикулярная блокада; заболевания костного мозга; гематологические болезни; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; глаукома; простатит.
С осторожностью назначают Карбамазепин-Дарница при беременности: следует внимательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Указанное касается также и периода лактации, поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако Карбамазепин-Дарница рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.

Передозировка.

Отравление Карбамазепином-Дарница вследствие передозировки характеризуется тремором, возбуждением, судорогами, изменением артериального давления, помутнением сознания, комой. При отравлениях назначают диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Карбамазепин-Дарница как индуктор микросомальных ферментов печени может снижать действие отдельных лекарственных средств, которые метаболизируются в ней. На это особенно следует обращать внимание при объединении Карбамазепина-Дарница с другими противоэпилептическими препаратами. Наиболее эффективными являются объединения Карбамазепина-Дарница с дифенином и фенобарбиталом.
При назначении или отмене Карбамазепина-Дарница необходимо изменять дозу антикоагулянтов (соответственно клиническим требованиям).
Во время лечения Карбамазепином-Дарница может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку Карбамазепин-Дарница, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков. Не следует назначать Карбамазепин-Дарница одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, фуразолидоном.

Особенности применения.

Лечение Карбамазепином-Дарница следует начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до установления желательного терапевтического уровня. Желательно определение концентрации препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы следует проявлять особенную осторожность в отношении больных с сердечнососудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также по отношению к больным пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения Карбамазепином-Дарница следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, поскольку препарат может понижать реактивную способность. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае вынужденного внезапного прекращения применения Карбамазепина-Дарница перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением диазепама.

Условия и сроки хранения.

Хранят в сухом, защищенном от света месте. Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 0,2 г в таблетках по 10 штук в контурной ячейковой упаковке.