Фуросемид-Дарница (Фармацевтическая компания Дарница)

Форма выпуска

Твердые лекарственные формы

АТС класификация: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
 
Состав:

действующее вещество: furosemide;
1 таблетка содержит фуросемида (в пересчете на 100 % сухое вещество) 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; магния стеарат.
 
Лекарственная форма.

Таблетки.
 
Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидов. Фуросемид. Код АТС C03C A01.
 
Клинические характеристики.

Показания.

Отеки разного генеза: при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков), при хронической почечной недостаточности, при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков), при заболеваниях печени (в случае необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона). Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов. Артериальная гипертензия.
 
Противопоказания.

Гиперчувствительность к фуросемиду или к другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к сульфонамидам, сульфомочевине.

Пациенты с прекоматозными и коматозными состояниями, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией, терминальная стадия почечной недостаточности, анурия при нечувствительности к фуросемиду.

Выраженная гипонатрий- и гипокалиемия, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, кроме применения при острой почечной недостаточности у беременных и во время родов (проведение лечения в период беременности требует наблюдения за ростом и развитием плода). Период кормления грудью.
 
Способ применения и дозы.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. Препарат принимают, как правило, натощак.

Для взрослых максимальная суммарная суточная доза Фуросемида-Дарница (при пероральном и парентеральном применении) не должна превышать 1500 мг.
Препарат в данной лекарственной форме назначают детям в возрасте от 3 лет. Для детей рекомендованная доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Специальные рекомендации относительно дозирования для взрослых.

При отеках при хронической застойной сердечной недостаточности рекомендованная начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 20-50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, разделенную на два или три приема.

При отеках при хронической почечной недостаточности необходимо осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na+). Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться однократно или делиться на два приема. Для пациентов, которые находятся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, необходимо компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно быстрее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному приему.

При отеках при нефротическом синдроме рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться однократно или делиться на несколько приемов.
При отеках при заболеваниях печени Фуросемид-Дарница назначают как дополнение к терапии антагонистам альдостерона в тех случаях, кода применение только антагонистов альдостерона является недостаточным. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает назначение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная суточная пероральная доза составляет 20-40-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно принимать однократно или делить на несколько приемов.

При необходимости применения доз 20 мг, 50 мг назначают другие препараты фуросемида в соответствующих лекарственной форме и дозировке.
 
Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, усиленное ощущение жажды, парестезии, снижение концентрации внимания, сухость во рту, спутанность сознания, сонливость, слабость, бред, ощущение давления в голове.
Со стороны органов чувств: преходящее нарушение слуха, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочная холестатическая желтуха, увеличение уровня печеночных трансаминаз, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.
Метаболические нарушения и нарушения со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, метаболический алкалоз, обострение подагры, электролитный дефицит, гиперкреатининемия, гиповолемия, обезвоживание организма, увеличение уровня холестерина и триглицеридов в сыроватке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, острая и/или ортостатическая гипотензия, некротический васкулит, тромбофлебит.
Со стороны системы крови: эозинофилия, пурпура, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Существенное уменьшение количества воды в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги, тетания.
Со стороны мочевыделительной системы: васкулит, интерстициальный нефрит, острая задержка мочи у пациентов с нарушением опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты, сужением уретры.
Дерматологические реакции: зуд кожи, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, крапивница, булезные высыпания, васкулит сосудов кожи, фоточувствительность.
Аллергические реакции: тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом: повышение температуры тела.
 
Передозировка.

Артериальная гипотензия, снижение объема циркулирующей крови, повышение гематокрита, гипокалиемия и гипохлоремический анкалоз, дегидратация, коллапс, аритмии, острая почечная недостаточность.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, коррекция ионов плазмы, нормализация центрального венозного давления.
 
Применение в период беременности или кормления грудью.

Фуросемид-Дарница обычно не применяют в период беременности. Применение беременным и во время родов допустимо только по жизненным показаниям при острой почечной недостаточности, когда необходимость применения для женщины превышает риск для плода. Проведение лечения в период беременности требует наблюдения за ростом и развитием плода.

Поскольку фуросемид проникает в грудное молоко, в период лечения следует прекратить кормление грудью.
 
Дети.

Препарат в данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 3 лет.
 
Особенности применения.

При наличии водянки без периферических отеков препарат рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут, что не вызывает существенных изменений показателей ионов плазмы, остаточного азота, способствует профилактике олигурии.

При лечении артериальной гипертензии суточную дозу делят на 2-3 разовые, что дает возможность избежать развития феномена «отдачи».
При сохранении олигурии в течение 24 часов лечение препаратом следует прекратить.

При длительном применении препарата необходимо периодически измерять артериальное давление (АД), уровень электролитов (особенно калия) плазмы, азота мочевины, креатинина, мочевой кислоты. Целесообразно рекомендовать пациенту прием пищи с высоким содержанием калия (печеная картошка, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует принимать во внимание, что во время применения препарата может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации потерь калия.

При сахарном диабете препарат применяют под контролем уровня глюкозы в крови и моче. С осторожностью применяют при подагре, гипопротеинемии.
Во время лечения фуросемидом должен обеспечиваться постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют тщательного внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особенно тщательный мониторинг больных артериальной гипотензией; пациентов, которые попадают в группу особенного риска вследствие существенного снижения кровяного давления, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу; пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, которая ассоциируется с тяжелым заболеванием печени; пациентов с гипопротеинемией, например, которая ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с усилением ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных препаратов и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостной наследственной непереносимостью галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При приеме препарата Фуросемид-Дарница нельзя исключить вероятность снижения способности концентрировать внимание, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата Фуросемид-Дарница со следующими группами лекарственных препаратов могут наблюдаться следующие эффекты.
Глюкокортикоиды – следует с осторожностью применять глюкокортикоиды с Фуросемидом-Дарница из-за возможного развития дисбаланса электролитов.
Теофиллин, варфарин, диазоксид, курареподобные препараты (тубокурарин)  – усиливается эффект данных препаратов.

Сердечные глюкозиды (дигоксин) – одновременное применение с Фуросемидом-Дарница может вызвать развитие аритмии на фоне гипокалиемии и привести к возникновению синдрома удлинения интервала QT. Развитие гипокалиемии под действием Фуросемида-Дарница повышает токсичность сердечных глюкозидов.
Амфотерицин, цефалоридин, цефалексин – увеличивается нефротоксичность   Фуросемида-Дарница.

Антигипертензивные средства (ингибиторы аниотензинпревращающего фермента, адреноблокаторы, ганглиоблокаторы) – усиливается антигипертензивный эффект.

Фенобарбитал, фенитоин – снижается диуретический эффект Фуросемида-Дарница.

Тиазидные диуретики – усиливается мочегонный эффект Фуросемида-Дарница.

Ототоксичные лекарственные препараты (антибиотики аминогликозиды, цефалоспорины, этакриновая кислота) – повышается ототоксичность Фуросемида-Дарница.

Хлоралгидрат – в отдельных случаях прием фуросемида на протяжении 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, усиленное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее назначение фуросемида и хлоралгидрата.

Цисплатин – в случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность  цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным баллансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.
Сукральфат, холестирамин, холестипол – не должны применяться с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие.

Препараты лития – фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, которые получают данную комбинированную терапию.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина – пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента или антагониста рецепторов ангиотензина или при первом применении этих лекарственных препаратов в увеличенной дозе. Необходимо решить: или следует временно прекратить применение фуросемида, или хотя бы уменшить дозу фуросемида за три дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина.

Кортикостероиды, карбеноксолон, корень солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств – увеличивается риск развития гипокалиемии.
Противодиабетические лекарственные средства, симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) – снижается эффект данных препаратов.

Высокие дозы цефалоспоринов – может развиться нарушение функции почек.

Циклоспорин А – сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушением почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, подобно фуросемиду, подвергаються значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и увеличению риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием оргнанизма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.

Нефротоксичные лекарственные препараты – возможно усиление вредного влияния на почки.

Радиоконтрастные вещества – у пациентов, принадлежащих к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при терапии фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после назначения радиоконтрастных веществ в сравнении с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.
 
Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид-Дарница – быстродействующий натрийуретический диуретик. Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего отдела петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20 % профильтрованных ионов натрия. Увеличивает выведение из организма натрия, хлора, бикарбоната, фосфатов, кальция, магния и калия, повышает рН мочи. Обладает вторичным действием за счет высвобождения внутрипочечных медиаторов и перераспределения внутрипочечного кровотока. Диуретический эффект характеризуется кратковременностью, значительной выраженностью и зависимостью от дозы препарата.

Действие на экскрецию ионов натрия носит волнообразный характер. В начале, по мере нарастания концентрации препарата в крови, экскреция натрия нарастает, а затем, по мере уменьшения концентрация фуросемида в крови, экскреция натрия уменьшается ниже исходной (феномен «отдачи»). Это обусловлено компенсаторной активацией антинатрийуретического нейрогуморального звена регуляции в ответ на увеличенный диурез. Диуретическое действие препарата развивается в течение первого часа (15-30 минут) после приема и продолжается до 46 часов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биодоступность фуросемида составляет 60-70 %. Связывание с белками плазмы крови – 91-97 %. Биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. Экскретируется на 87 % почками, 13 % – с желчью. Период полувыведения (Т1/2) – от 0,5 до 1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) – 1-2 часа.
 
Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
 
Срок годности. 3 года.
 
Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
 
Категория отпуска.

По рецепту.