Пефлоцин (Фармацевтическая компания Дарница)

Форма выпуска:
•   Жидкие лекарственные формы
АТС класификация:
•   Противомикробные средства для системного применения

Общая характеристика:

международное и химическое названия: рefloxacin; 1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил) -4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до желто-зеленого цвета;
состав: 1 мл раствора содержит 80 мг пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин;
вспомогательные вещества: бензиловый спирт, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, натрия метабисульфит или натрия пиросульфит, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пефлоксацин - антимикробное средство, производное фторхинолона. Имеет широкий спектр антибактериального действия, блокирует фермент ДНК-гиразу в бактериальных клетках.
Грамотрицательные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин влияет на аэробные грамотрицательные бактерии. Угнетая репликацию ДНК, препарат действует на РНК и синтез белков бактерий. К пефлоксацину чувствительны: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. К препарату стойки грамотрицательные анаэробы, бледная трепонэма, микобактерии туберкулеза. Пефлоксацин стойкий к действию беталактамаз бактерий.
Фармакокинетика. При внутривенном введении пефлоксацина биодоступность препарата составляет 90-100 %. На 25-30 % связывается с белками плазмы, равномерно распределяется в органах и тканях; пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, в легкие, предстательную железу, костную ткань. Объем распределения препарата - 1,7 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 ч. При снижении клиренса креатинина меньше 10 мл/мин период полувыведения пефлоксацина повышается до 11-15 часов. Экскретируется почками (60 %) и с желчью (30 %), в основном в неизмененом виде. В моче пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются на протяжении 84 ч после последнего введения. Экстракорпоральный гемодиализ не влияет на вывод препарата.

Показания к применению.

Лечение инфекционо-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции глаза;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф);
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальний абсцесс);
- бактериальный эндокардит;
- бактериальный менингоэнцефалит;
- инфекции костей и суставов (в т. ч. остеомиелит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции женских половых органов (в т. ч. аднексит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- сепсис, септицимия;
- гонорея;
- хламидиоз;
- простатит;
- эпидидимит;
- мягкий шанкр;
- хирургические и внутрибольничные инфекции;
- профилактика инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы.

Пефлоцин назначают взрослым и детям старше 15 лет. 1 ампулу 8 % раствора (400 мг препарата) растворяют в 250 мл 5 % глюкозы, вводят внутривенно капельно на протяжении 1 ч. Первая доза - 800 мг, а потом по 400 мг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 1200 мг в день. Продолжительность лечения 1-2 недели. При печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу до 400 мг 1 раз в день. При умеренной почечной недостаточности разовую дозу вводят с интервалом 24 ч, при выраженной - каждые 36 ч.

Побочное действие.

В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции, боль в животе, тошнота, понос, нарушение сна, головная боль, развитие судорожного синдрома, мышечного тремора, изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Возможна фотосенсибилизация кожи, развитие тендовагинита, появление артралгий и миалгий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к хинолонам. Эпилепсия. Беременность, период лактации. Детский возраст до 15 лет. Гемолитическая анемия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка.

Специфических симптомов не существует, возможно усиление побочного действия, в таком случае проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует, возможно проведение перитониального диализа.

Особенности применения.

С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями ЦНС, судорожным синдромом неясной этиологии..
При тяжелых заболеваниях печени и почек надо проводить коррекцию дозы.
Следует избегать УФ-облучения для профилактики фотосенсибилизирующего действия препарата.
Для предотвращения кристалурии необходимо на период лечения препаратом назначать дополнительное употребление жидкости.
При появлении в период лечения диареи, необходимо лечение срочно прекратить до выяснения возможности появления псевдомембранозного колита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не следует принимать вместе с антацидными средствами с целью предотвращения снижения эффективности препарата. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и ЦНС. При приеме одновременно с непрямыми антикоагулянтами снижает протромбиновый индекс.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в упаковке.