Винпоцетин-Дарница (Фармацевтическая компания Дарница)

INN: vinpocetinе

Форма выпуска

Жидкие лекарственные формы

АТС класификация

Средства, действующие на нервную систему

Состав

действующее вещество: vinpocetinе;  
1 мл концентрата содержит винпоцетина в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: бензэтония хлорид, пропиленгликоль, глицин, натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.
 
Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
 
Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТС N06B X18.
 
Клинические характеристики

Показания

Неврология. Нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, состояние после инсульта вертебро-базилярная и цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертензивная и посттравматическая энцефалопатия); транзиторная ишемическая атака, спазм сосудов головного мозга, частичная окклюзия артерий мозга; неврологические и психические симптомы нарушения мозгового кровообращения; двигательные расстройства, в т. ч. апраксия; афазия.

Отология. Токсические (в том числе медикаментозные), сосудистые изменения слуха, а также изменения слуха другого генеза (идиопатического, вызванного шумовой перегрузкой); болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, звон в ушах.

Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе – ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки).
 
Противопоказания

Тяжелые формы тромбофлебита, ишемической болезни сердца и тяжелые аритмии. Гиперчувствительность к винпоцетину, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышеное внутриглазное и внутричерепное давление, беременность, период кормления грудью, детский возраст.
 
Способ применения и дозы

Раствор Винпоцетин-Дарница применяют только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в 1 минуту). Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.

Обычно начальная суточная доза составляет 20 мг винпоцетина (2 ампулы), разведенных  в 500-1000 мл раствора для инфузий (0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы, раствора Рингера). При необходимости и хорошей переносимости назначают повторные (2-3 раза в сутки) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3-4 дней до максимальной – 1 мг/кг массы тела в сутки.
Средняя суточная доза препарата составляет 50 мг при массе тела 70 кг (содержимое 5 ампул, разведенных в 500 мл инфузионного раствора).

Средняя длительность лечения препаратом – 10-14 дней.

По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратами винпоцетина в форме таблеток.

Пациентам с заболеваниями печени и почек можно назначать препарат в таких же дозах.
 
Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность нарушение сна (бессонница, сонливость), заторможенность, слабость, повышенное потоотделение, ощущение жара.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление внутрижелудочковой проводимости, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, изменения артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, приливы крови к лицу, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны системы крови: в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи.
Аллергические реакции: кожные реакции повышенной чувствительности.
 
Передозировка

Случаев передозировки препаратом Винпоцетин-Дарница не отмечалось.

При передозировке возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.
 
Применение в период беременности или кормления грудью

Винпоцетин может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение Винпоцетина-Дарница во время беременности и кормления грудью.
 
Дети

Не рекомендуется назначение Винпоцетина-Дарница детям ввиду недостаточного клинического опыта.
 
Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении раствора Винпоцетин-Дарница больным с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью в сочетании с брадикардией, у которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QТ. Рекомендуется проводить контроль ЭКГ в случаях наличия синдрома удлиненного QТ или при одновременном применении препаратов, которые могут удлинять интервал QТ. При геморрагических инсультах Винпоцетин-Дарница можно назначать только через 5-7 дней после острой фазы заболевания. Не рекомендуется назначать больным с лабильным артериальным давлением. С осторожностью назначают больным, принимающим антигипертензивные средства.

Не допускается подкожное, внутримышечное или внутривенное струйное введение. Препарат несовместим с алкоголем.

Ввиду отсутствия у Винпоцетина-Дарница гепато- и нефротоксического действия нет необходимости в изменении дозы у пациентов с заболеваниями почек или печени.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В связи с тем, что Винпоцетин-Дарница замедляет реакцию, во время применения препарата следует быть осторожным при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Гепарин – при одновременном парентеральном назначении с винпоцетином возможно повышение риска развития кровотечений.

Гипотензивные лекарственные средства (α-метилдопа) – при одновременном парентеральном назначении с винпоцетином возможно усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, которые бы подтверждали возможность взаимодействия, рекомендуем с осторожностью применять винпоцетин вместе с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, противоаритмическими препаратами, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.
 
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Винпоцетин оказывает сосудорасширяющее, антигипоксическое действие (благодаря усилению транспорта глюкозы и кислорода через гематоэнцефалический барьер, увеличению доли аэробного метаболизма глюкозы), улучшает мозговое кровообращение, избирательно расширяет пораженные сосуды в ишемическом очаге головного мозга, не оказывая существенного влияния на периферическое кровоснабжение и работу сердца, не вызывает феномена «обкрадывания», усиливает поступление крови в первую очередь в пораженных ишемизированных участках с низкой перфузией.

Препарат активирует метаболизм головного мозга за счет повышения утилизации глюкозы и кислорода, увеличения уровня цАМФ, АТФ и соотношения АТФ/АМФ, а также уровня норадреналина и серотонина в мозгу.

Нейропротекторное действие винпоценина связано с уменьшением выраженности цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, уменьшением активности клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев и рецепторов NMDA и AMPA, повышением нейропротекторного действия аденозина.

Вместе с этим винпоцетин оказывает антиагрегационное действие, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию в мозговой ткани, а также обладает антиоксидантным действием. Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации, способствует внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Фармакокинетика. При внутрисосудистом введении на 66 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется при концентрации в крови в пределах 10-20 мг/мл, трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: аповинкаминовой кислоты, гидроокиси винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидро-винпоцетин-глицината. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина. Период полувыведения (Т1/2) составляет  4-5 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов, незначительное количество в неизменном виде.
 
Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
 
Несовместимость

Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.
 
Срок годности. 2 года.
 
Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
 
Упаковка

По 2 мл концентрата в ампуле.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
 
Категория отпуска

По рецепту.