Азитрокс (Фармстандарт)

Регистрационный номер: P N001157/01

Торговое название: Азитрокс®

Международное непатентованное название: азитромицин

Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу

Активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин – 250 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 54,58 мг, крахмал кукурузный –13, 10 мг, магния стеарат – 2,0 мг, натрия лаурилсульфат – 0,32 мг;

Капсулы твердые желатиновые

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский).

Описание: капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид

Код АТХ: [J01FA10]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilias influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

· Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

· Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);

· Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

· Инфекции урогенитального тракта (в том числе уретрит и/или цервицит), включая осложненные и неосложненные инфекции половых органов, вызванные Chlamidia trachomatis;

· Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 25 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

При беременности, в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск, существующий при приеме любого препарата в данный период. Больным с нарушением сердечного ритма или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала Q-T. Одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T. Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При хронической мигрирующей эритеме – 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При инфекциях урогенитального тракта, для лечения неосложненного уретрита или цервицита – однократно 1 г (4 капсулы).

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis – по 1 г (4 капсулы) три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1, 7, 14 день лечения). Курсовая доза 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии хронической мигрирующей эритемы – 1 г (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г (4 капсулы) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела от 25 до 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей – 250 мг/сутки в течение 3 дней; при лечении хронической мигрирующей эритемы – 500 мг (2 капсулы) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г).

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении хронической мигрирующей эритемы – 1 г (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее – диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей – запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Не связывается с ферментами комплекса цитохрома P-450. В отличие от большинства макролидов, для азитромицина в настоящее время не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Особые указания

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случае развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.