Цефурус (Синтез)

Инструкция по медицинскому применению препарата:

ЦЕФУРУС® (цефуроксим) порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.75 г, 1.5 г

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-цефалоспорин

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационный номер: ЛС-001160

Торговое название: Цефурус®

Международное непатентованное название: цефуроксим

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на один флакон:
Активное вещество:  цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим) - 0,75 г или 1,5 г

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Код АТХ: [J01DC02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения.
Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.
Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);
Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);
Moraxella catarrhalis;
Escherichia coli;
Klebsiella spp.;
Proteus mirabilis;
Providencia spp.;
Providencia rettgeri;
Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);
Neisseria meningitidis;
Salmonella spp.;
Bordetella pertussis.

Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину);
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки);
Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
Streptococcus mitis (группы viridans).

Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus  и  Peptostreptococcus species);
грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium spp.);
грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.);
Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi.

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму:
Clostridium difficile;
Pseudomonas spp.;
Campylobacter spp.;
Acinetobacter calcoaceticus;
Listeria monocytogenes;
метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis,
Legionella spp.;
Enterococcus faecalis;
Morganella morganii;
Proteus vulgaris;
Enterobacter spp.;
Citrobacter spp.;
Serratia spp.;
Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после внутримышечного введения 0,75 г максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно.
Период полувыведения (T1/2) при внутривенном и внутримышечном введении – 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей – 2-2,5 ч.
Связь с белками плазмы - 33-50 %.
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых   6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации).

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
- мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия);
- кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез,  флегмона, раневая инфекция, эризипелоид);
- костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
- сепсис;
- менингит;
- гонорея;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации, одновременное применение  с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

Внутривенно и внутримышечно взрослым назначают по 0.75 г 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

Детям старше 3-х месяцев назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При гонорее - внутримышечно, взрослым 1.5 г однократно (в виде 2 инъекций по 0.75 г с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите – внутривенно, взрослым - по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным -       100 мг/кг/сут в 2-3 введения.
Для профилактики послеоперационных осложнений:
- при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – внутривенно, 1.5 г за 0,5 - 1 ч до операции и по 0.75 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24 – 48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г);
- при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - внутривенно, 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - внутримышечно,     0.75 г, через 8 и 16 ч после операции;
-при полной замене сустава – 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии - внутримышечно или внутривенно, по 1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают внутримышечно  или внутривенно, по 0.75 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования у взрослых:  при  клиренсе  креатинина (КК)  10-20 мл/мин  назначают  внутривенно   или внутримышечно по 0.75 г 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 0.75 г 1 раз в сутки.
При хронической почечной недостаточности у детей режим дозирования должен быть изменён в соответствии с рекомендациями для взрослых.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 0.75 г 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление суспензии для внутримышечного введения:
0.75 г (флакон объемом 10 мл) растворить в 3 мл воды для инъекций.
1,5 г (флакон объемом 20 мл) растворить в 6 мл воды для инъекций.
Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Приготовление раствора для внутривенного введения:
0.75 г (флакон объемом 10 мл) растворить в 9 мл воды для инъекций.
1,5 г (флакон объемом 20 мл) растворить в 14 мл воды для инъекций.

Раствор для внутривенных инфузий.
В случае проведения кратковременных внутривенных вливаний (например, до 30 мин)   1.5 г  растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводят жидкости.

Побочное действие

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.
Местные реакции: при внутримышечном введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при внутривенном введении – флебит, тромбофлебит.
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (с повышением концентрации креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина), дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, метеоризм, глоссит, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, холестаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Передозировка

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с  водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0.9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0.18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9 % растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74 %.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками. Лечение  продолжают  в течение 48-72 ч после  исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжёлой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через  72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение   7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г и 1,5 г.  
0,75 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 1,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности. 2 года.

Не использовать по истечении срока годности.