Гравагин (Сперко)

Состав: действующее вещество: метронидазол; 1 суппозиторий содержит 500 мг метронидазола; вспомогательное вещество: липофильная основа.

Лекарственная форма.

Суппозитории вагинальные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Производные имидазола.

Код АТС G01A F01.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомонадный вагинит, неспецифические вагиниты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к производным имидазола. Первый триместр беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют для лечения только взрослых пациенток. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами или «на корточках». Для лечения трихомонадного вагинита назначают по 500 мг (1 суппозиторий) один раз в сутки на ночь на протяжении 10 дней подряд. Для лечения неспецифических вагинитов назначают по 500 мг (1 суппозиторий) один раз в сутки на протяжении 7 дней подряд. Необходимо одновременное лечение полового партнера, даже при отсутствии у него симптомов инфекции. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения — не более 3 в год.

Побочные реакции.

Желудочно-кишечный тракт: боль в области желудка, анорексия, нарушения вкуса, стоматит, тошнота, рвота, диарея, исключительные случаи панкреатита, которые имеют обратимый характер.

Реакции гиперчувствительности: зуд, эритема, крапивница, лихорадка, единичные случаи пустулезной сыпи, ангионевротический отек, в исключительных случаях — анафилактический шок.

Периферическая и центральная нервная система: головная боль, головокружение, периферическая сенсорная нейропатия, судороги. Очень редко — случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые проходят после отмены препарата.

Психические расстройства: психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации.

Временные нарушения органа зрения: диплопия, миопия.

Гематология: единичные случаи агранулоцитоза, нейтропении и тромбоцитопении.

Нарушение функции печени: единичные случаи отклонения от нормы функциональных печеночных проб и холестатического гепатита, которые носят обратимый характер. В период лечения возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет.

Передозировка.

Могут наблюдаться атаксия, рвота, нейропатия, лейкопения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол выводиться из организма при проведении гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II и III триместрах применение препарата возможно в случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому на период применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.

Препарат применяют для лечения только взрослых пациенток.

Особенности применения.

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях печени, а также пациенткам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями. Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациенток с тяжелыми хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом. Необходимо прекратить лечение при возникновении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного. Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что может приводить к  ложноположительным результатам при проведении теста Нельсона. Пациенты должны быть предупреждены, что во время применения Гравагина необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя, а также лекарственных средств, содержащих спирт. При применении вагинального суппозитория одновременно с презервативами или вагинальными диафрагмами может увеличиваться риск разрыва латекса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время применения Гравагина не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействия.

Препарат ингибирует фермент альдегиддегидрогеназу, поэтому при совместном применении с алкоголем, вызывает дисульфирамоподобную реакцию (покраснение, рвота, тахикардия). Сообщали о случаях психотических реакций у пациентов, которые принимали одновременно метронидазол и дисульфирам. Гравагин потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, потому в случае необходимости совместного применения следует ежедневно мониторировать MHO (международное нормализационное отношение) и при необходимости уменьшить дозу антикоагулянта. Уровень лития в плазме крови при одновременном применении с метронидазолом может повышаться. Необходимо контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови у пациентов, которые принимают литий и метронидазол. При совместном применении с фенитоином или фенобарбиталом уровень метронидазола в плазме крови может уменшаться. Метронидазол замедляет метаболизм 5-фторурацила, циклоспорина, бусульфана, повышая их плазменные концентрации и токсичность.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол, действующее вещество Гравагина, является производным 5-нитроимидазола, обладает широким спектром противомикробного действия по отношению к грамположительным и грамотрицательным анаэробным бактериям, а также простейшим. Препарат действует бактерицидно на Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veilonella spp., Eubacterium spp., Gardnerella vaginalis, a также угнетает развитие простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). Механизм действия метронидазола связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в ДНК микроорганизмов, что приводит к их гибели. Кроме того, нитрогруппа молекулы метронидазола, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель микроорганизмов.

Фармакокинетика.

При интравагинальном применении препарат создает высокие противомикробные и антипротозойные концентрации метронидазола во влагалище, шейке матки, полости и стенках матки, органах малого таза. Системная абсорбция метронидазола составляет 10-15 %, остальная часть выводится из организма с влагалищными выделениями на протяжении суток. Период полувыведения метронидазола, попавшего в системное кровообращение, составляет 8-10 часов. С белками крови связывается 10-20 % метронидазола. Проникает в большинство органов и жидкостей организма, включая грудное молоко, вагинальный секрет, через плаценту в таких же концентрациях, как в плазме крови. Метаболизируется в печени в основном путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой, 60-80 % выводится с мочой, остальное — через кишечник. Метаболиты метронидазола окрашивают мочу в красно-коричневый цвет.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого цвета, со слегка желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком, яйцевидной формы (овули).

Срок годности. 2 года.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре от +8 °С до +15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки. По две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.