Макротусин (Сперко)

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: препарат после перемешивания представляет собой суспензию желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом;

состав: 5 мл суспензии содержат 125 мг эритромицина стеарата в пересчете на эритромицин и 75 мг гуайфенезина; вспомогательные вещества: натрий карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой фруктовый, метилпарагидроксибензоат, тартразин или краситель евросерт «Солнечный закат», натрия сахаринат, сахар, вода очищенная.

Форма выпуска.

Суспензия для орального применения.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяющиеся при кашле и простудных заболеваниях.

Код АТС R05C A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин принадлежит к антибиотикам из группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков чувствительных к ним микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., включая тех, которые вырабатывают пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С.jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.). Гуайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку в неизменном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания.  Пиковая концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема 500 мг, время достижения пиковой концентрации составляет 2-4 ч. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9-2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются 6-8 ч. Эритромицин на 40-90% связывается с α1-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритроромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется печенью путем N-деметилирования, выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5-4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно экскретируется с материнским молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз. Гуайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой, выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Гуайфенезин может окрашивать мочу в розовый цвет.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, которые сопровождаются кашлем - острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, обострение хронического простого бронхита и инфекционное обострение обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (также для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; также Макротуссин показанный для лечения гнойного синусита и для санации носителей В.pertussis.

Способ применения и дозы.

Перед каждым употреблением суспензию Макротуссина необходимо взболтать. Препарат необходимо применять не ранее, чем за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении болезни разовая доза составляет:

Средняя продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней. Коррекции дозирования препарата при почечной недостаточности не проводится, при сложных нарушениях функций печени дозу необходимо уменьшить.

Побочное действие.

В редких случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз, могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, понос, нарушение функции печени в виде повышения уровня сывороточных трансаминаз. У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гуайфенезину возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эритромицину, гуайфенезину и другим компонентам препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы продленного интервала QT на ЭКГ.

Передозировка.

Возможно развитие тошноты, рвоты, поноса, которые устраняются после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Особенности применения.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Вследствие высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять лицам, страдающим сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают лицам с нарушением функции печени.

Применение при беременности и в период кормления грудью.

Препарат назначают беременным женщинам только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При употреблении препарата в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью на весь срок лечения Макротуссином.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

В терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что двигаются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Макротуссин не следует применять одновременно с иматинибином, колхицином, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина из-за замедления печеночного метаболизма вышеуказанных лекарственных препаратов, что приводит к резкому повышению их плазменной концентрации и токсичного действия. Также не следует применять Макротуссин одновременно с антиаритмичными препаратами IA и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхиноловыми антибактериальными препаратами из-за усиления пролонгирования интервала QT на ЭКГ, что может привести к желудочной тахикардии torsades de pointes и смерти. Нельзя совмещать лечение Макротуссином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) вследствие значительного повышения плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома.

С осторожностью назначают Макротуссин больным, принимающим гликозиды наперстянки, пероральные антикоагулянты, карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, феллодепин, исрадипин, никардипин, производные ксантина, включая теофиллин, а также силденафил из-за увеличения плазменной концентрации последних. Если такие комбинации необходимы, то дозу лекарственного препарата уменьшают, а лечение проводят, контролируя плазменную концентрацию. В лабораторных условиях показано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Условия и срок хранения.

Хранить при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года. Конечный срок годности указан на упаковке после слов: «Использовать до...»

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Флаконы по 120 мл и 180 мл.