Аминазин (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: chlorpromazine; 2-хлор-10-(3-диметиламинопропил)фенотиаз ина гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, покрытые оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя;
состав: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 0,05 г или 0,1 г;
вспомогательные вещества: целактоза, аэросил, алюминия гидроксид (гидраргилит), кальция стеарат, кислота стеариновая, тальк, гипромелоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза), титана диоксид, краситель желтый «солнечный закат».

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на нервную систему. Антипсихотические средства. Код ATC N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Обладает сильным седативным эффектом (в сравнении с другими нейролептиками). Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности, прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Применение больших доз вызывает снотворный эффект. Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминовой, м-холинолитической и пролактиногенной активностью. Оказывает гипотермическое действие. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Уменьшает систолическое и диастолическое АД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Основной особенностью Аминазина является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами.

Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Значительная часть метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (95–98%). Широко распределяется в организме, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Период полувыведения составляет около 30ч, элиминация метаболитов более длительна. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.


Показание к применению.

В психиатрии – острые и хронические параноидные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение, в т.ч. у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе); а также другие заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии – повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница. В качестве противорвотного средства – болезнь Меньера, неукротимая рвота при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии.

Способ применения и дозы.

Дозы и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Принимают после еды.
При лечении психических заболеваний суточная доза Аминазина для взрослых при приеме внутрь составляет 0,3–0,6 г (в 1–3 приема) в сутки. Курс лечения – от 3 недель до 2–4 месяцев и больше.
В отдельных случаях суточная доза Аминазина при применении внутрь может быть увеличена до 0,7–1,0 г (особенно у больных с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу делят на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1–1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г.
Детям от 3–5 лет рекомендуется применять таблетки Аминазина по 0,025 г.
При алкогольных психозах Аминазин назначают внутрь по 0,2–0,4 г в сутки.

Побочное действие.

Экстрапирамидные расстройства (паркинсонический синдром, тремор, акатизия, индифферентность, замедленность реакций, нечеткость зрения, дистонические реакции), поздняя дискинезия, депрессия, снижение артериального давления, тахикардия, нарушение терморегуляции, диспептические явления (тошнота, рвота, запор). Редко – судороги, желтуха, агранулоцитоз, лейкопения, пигментация кожи, помутнение хрусталика, затруднение мочеиспускания, нарушение менструального цикла, импотенция, увеличение массы тела, аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема).

Противопоказания.

Индивидуальная чувствительность или повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам препарата. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), травмы мозга, коматозные состояния, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, выраженное угнетение кроветворения, микседема, закрытоугольная глаукома. Желчекаменная и мочекаменная болезни, обострение эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, острый пиелонефрит, задержка мочи при гиперплазии предстательной железы. Беременность и период лактации.

Передозировка.

Симптомы: нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленная реакция на внешние раздражители, длительная депрессия), стойкая гипотензия, гипотермия, кома, позже – токсический гепатит. Лечение: симптоматическая терапия. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Особенности применения.

Аминазин выделяется с грудным молоком, при необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, почек, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, онкологических заболеваниях молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических приступах, у пожилых (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных. Не допускается работа с механизмами и управление автомобилем.
В период лечения не допускается употребление алкоголя. В случае развития гипотермии следует прекратить прием препарата. При применении препарата больным с атонией кишечного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную, следить за диетой и функционированием кишечника. При лечении Аминазином больные не должны подвергаться УФ-облучению в связи с возможностью фотосенсибилизации кожи. При длительном лечении препаратом необходим контроль картины крови, функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами, возможно усиление угнетения центральной нервной системы, угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома, с противосудорожными препаратами – понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами – возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – ослабление сосудосуживающего эффекта. Аминазин ослабляет действие сердечных гликозидов; потенцирует антихолинергические эффекты других препаратов, при этом его антипсихотическое действие может уменьшаться.
Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени, и уменьшают его концентрацию в крови. Антациды, циметидин, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание Аминазина, эстрогены повышают его нейролептические эффекты.

Условия и сроки хранения.

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС. Срок годности – 3 года.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г или 0,1 г, № 10, № 10х2, № 20 в контурных ячейковых упаковках.