Ампициллин-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-амино-2-фенилацетил ]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азаби цикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на 100% ампициллин – 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01C A01.

Фармакологические свойства.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов третьего поколения с широким спектром действия.

Фармакодинамика. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий; активен в отношении пролиферирующих бактерий. Бактерицидный эффект обусловлен способностью ампициллина связывать и инактивировать пенициллинсвязывающие белки, расположенные на внутренней мембране клеточной стенки бактерий. В результате нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, снижается осмотическая устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных ά- и β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, не разрушаясь в кислой среде желудка. Абсорбция ампициллина снижается при одновременном приеме с пищей. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме 500 мг (2 таблетки) достигается через 2 часа, составляя 3–4 мкг/мл, и медленно снижается в течение 6 ч. С белками плазмы связывается на 10–30%.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, желчи, легких, тканях женских половых органов, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Практически не подвергается биотрансформации – в печени метаболизируется 10–30% принятой дозы. Период полувыведения 1–1,5 час. Выводится преимущественно почками
(70–80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата; частично выводится с желчью (20%). Может выделяться с грудным молоком (в низких концентрациях).
В организме не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению.

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицину), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.
Для взрослых и детей старше 14 лет разовая доза составляет 250–500 мг (1–2 таблетки), суточная – 1–3 г (4–12 таблеток). Максимальная суточная доза – 3 г (12 таблеток). При тяжелых инфекциях назначают до 6 г/сутки (24 таблетки).
При гонорейном неосложненном уретрите, цистите и пиелонефрите назначают по 500 мг (2 таблетки), при инфекциях дыхательных путей – по 250 мг (1 таблетка), при инфекциях пищеварительного тракта – по 500–750 мг (2–3 таблетки), при брюшном тифе и бациллоносительстве – по 1–1,5 г (4–6 таблеток) каждые 6 час.
При гонококковом уретрите назначают однократно 3,5 г ампициллина (14 таблеток) в сочетании с 1 г пробенецида.
Детям старше 3 лет обычно назначают в суточной дозе 30–50 мг/кг массы тела, что составляет 125–250 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза– 2г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 недель, при хронических процессах – в течение нескольких месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочное действие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко – анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), кишечный дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны выделительной системы: редко – интерстициальный нефрит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, ринит, конъюнктивит. Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста, ложноположительная реакция Кумбса. Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз (суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллина и другим β-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелая печеночная недостаточность, период кормления грудью (на время лечения прервать), детский возраст до 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: признаки токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, лекарственных средств для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. У больных с нарушением функции почек перитонеальный диализ не эффективен, выводится посредством гемодиализа.

Особенности применения.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым больным требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз препарата у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на центральную нервную систему. У больных с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Ограничениями к медицинскому применению препарата являются бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, при необходимости применения ампициллина одновременно назначают десенсибилизирующие препараты. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В случае появлении признаков анафилактического шока необходимы срочные меры для вывода пациента из этого состояния.
У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (кандидоз); таким пациентам целесообразно одновременное назначение витаминов группы В и витамина С, при необходимости – нистатин или леворин. Может потребоваться соответствующее изменение антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими β-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные препараты, показана отмена препарата. При тяжелой диарее назначают внутрь антибиотики (метронидазол или ванкомицин). Нельзя применять лоперамид. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию ампициллина; аскорбиновая кислота повышает его абсорбцию. Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда; уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции). Пробенецид и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. В высоких дозах снижает уровень атенолола в крови, поэтому рекомендуется эти препараты принимать раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 24 таблетки в контурной ячейковой упаковке и в пачке.