Анаприлин-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: propranоlol; (RS)-1-изопропиламино-3-нафт-1-илоксипро пан-2-ола гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти цвета, плоскоци-линдрической формы, с фаской;
состав: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохло-рида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофель-ный, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные блокаторы a-адренорецепторов. Пропранолол. Код АТС C07A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембра-ностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериально-го давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня сво-бодных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гли-когенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. По-вышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и мотор-ную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью серд-ца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагру-зок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, дос-товерно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%.
После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систоличе-ского и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при дли-тельном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в груд-ное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыве-дения 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущест-венно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т. ч. субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроцирку-ляторная дистония, мигрень (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии – феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуаль-ный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Макси-мальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – более 100 мм рт. ст) по 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в су-тки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в су-тки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритми-ческого средства назначают в начальной дозе 0,5–1 мг/кг/сут в 2–4 приема, поддерживающая доза – 2–4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кро-ветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блока-да, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезнен-ность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен-териальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз). Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллер-гические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка. Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза. Прочие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компо-нентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоат-риальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотен-зия, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Передозировка.

Сим-птомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недос-таточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, a-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения.

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени, бере-менность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четире недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потен-циальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропрано-лолом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Но-ворожденный в течение 48–72 ч должен находиться под наблюдением врача.
На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За не-сколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при про-ведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитрогли-церин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, ре-зерпином, метилдопой – возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индук-торы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижа-ют, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи – риск развития нарушений периферического кровообращения; с ве-рапамилом, дилтиаземом – риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикуляр-ной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средст-вами – усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, та-хикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение ар-териального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормо-зит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, за-медляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При ис-пользовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллерги-ческих реакций.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищен-ном от света и месте, при температуре от 8 оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 4 года.

Условия отпуска.

По рецеп-ту.

Упаковка.

Таблетки № 10х5, № 50 в контурной ячейковой упаков-ке и в пачке; № 50 в контейнере пластмассовом и в пачке.