Антимигрен-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: суматриптан; sumatriptan; 3-[2-(диметиламино)этил]-N-метилиндол-5- метансульфанамида сукцинат;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого c кремоватым оттенком цвета.
состав: 1 таблетка содержит суматриптана в форме суматриптана сукцината 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: целактоза, крахмал картофельный, натрию кроскармеллоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат, титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1–рецепторов серотонина. Суматриптан N02С С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5НТ1D-серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твёрдой мозговой оболочки базилярной артерии), угнетает активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Вызывает избирательное сужение расширенных во время приступа сосудов системы сонной артерии, снабжающей кровью экстра- и интракраниальные ткани, в т.ч. и мозговые оболочки, не влияя при этом на мозговой кровоток. Патологическое расширение этих сосудов является основным механизмом возникновения приступа мигрени у человека. Указанные эффекты препарата прекращают или ослабляют приступ мигрени и лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Купирует в 50-70% случаев самый тяжёлый приступ мигрени через 20-30 минут (максимум через час) после перорального приема, через 2-3 часа работоспособность пациента восстанавливается полностью. Устраняет ассоциированные с атакой мигрены тошноту и фотофобии. Не действует на другие подтипы серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7), а также на адренергические, бенздиазепиновые, мускариновые и допаминовые рецепторы.

Фармакокинетика. После перорального приема суматриптан быстро всасывается
в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в крови достигает 70%
от максимальной. Однако, его абсолютная биодоступность при пероральном
приёме составляет лишь около 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Максимальная концентрация в крови после приёма 100 мг составляет в среднем 54 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 часа ( при приступе мигрени несколько быстрее, чем между приступами). Связывание с белками плазмы крови относительно низкое – 14-21 %. Выводится преимущественно (97%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

Купирование острого приступа мигрени (с аурой или без нее) и сопутствующих симптомов у взрослых.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Взрослым назначают, как правило, по 50 мг, в отдельных случаях – 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приёма первой дозы, препарат не рекомендуется принимать повторно для купирования приступа, который продолжается. Однако, если симптомы приступа прошли или уменьшились после первой дозы, препарат можно принять повторно для купирования последующих приступов в течение следующих 24 часов, но не ранее, чем через 2 часа после приёма первой дозы. В течение любого 24-часового периода максимальная доза препарата Антимигрен-Здоровье не должна превышать 300 мг.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Изредка возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, транзиторное повышение артериального давления, очень редко – нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий.
Со стороны пищеварительной системы. У отдельных больных возможны незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны центральной нервной системы. Изредка возможны– приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и кратковременны), в отдельных случаях - судорожные приступы (обычно в анамнезе таких пациентов присутствует эпилепсия или органические поражения мозга, которые связаны с риском развития судорожного синдрома, например, после черепно-мозговых травм), иногда после приёма препарата отмечается диплопия, нистагм, снижение остроты зрения, очень редко – кратковременная частичная потеря зрения (при этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции. Изредка возможны – кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие. Изредка – боль, ощущение покалывания, жжения, тяжести, давления или сжатия, которые являются преходящими и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Противопоказания.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала, или наличие кардиологических симптомов, позволяющих предположить ИБС. Неконтролируемая артериальная гипертензия. Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в т.ч. в анамнезе). Выраженные нарушения функции печени и почек. Одновременный приём препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид). Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Беременность, период лактации (не рекомендуется кормить ребёнка грудью в течение 24 часов после приёма препарата). Возраст пациентов до 14 лет и старше 65 лет. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Передозировка.

Случаи передозировки суматриптана при пероральном приёме до настоящего времени не известны. Возможны симптомы, приведенные в разделе «Побочное действие». При передозировке следует проводить симптоматическую терапию. Обеспечить врачебное наблюдение в течение 10 часов. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не установлена.

Особенности применения.

Антимигрен-Здоровье следует назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Препарат не применяют при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической форме мигрени. Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Антимигрен-Здоровье необходимо с осторожностью назначать больным эпилепсией или с другими формами судорожного синдрома (в т.ч. в анамнезе); пациентам с контролируемой артериальной гипертензией из-за опасности транзиторного повышения общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления; пациентам, относящимся к группе риска развития патологии сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС); при нарушениях функции печени или почек или других заболеваниях, при которых возможны существенные изменения всасывания, метаболизма и выведения суматриптана. После приёма препарата могут возникать такие преходящие явления, как чувство стеснения в груди и боль с иррадиацией в шею; в таких случаях следует провести диагностическое обследование с целью выяснения связи этих симптомов с ИБС. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременный приём с эрготамином или его производными может вызвать длительный спазм сосудов, поэтому препарат можно применять не ранее, чем через 24 часа после приёма эрготамина, а средства, содержащие эрготамин или его производные, можно применять не ранее, чем через 6 часов после приёма препаратов суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (пиразидол, мелипрамин и др.), их одновременное применение противопоказано. Есть отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приёма суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин и др.). Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 1 или 6 таблеток у контурной ячейковой упаковке; №1, №1х3, № 6 в пачке.