Бисопролол-Здоровье (Здоровье)

Состав:

действующее вещество: бисопролол;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е171); воск карнаубский; краситель: для таблеток 2,5 мг – хинолиновый желтый (Е104); для таблеток 5 мг – оксид железа (ІІІ) желтый (Е172); для таблеток 10 мг – эритрозин (Е127).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания.

-  Гиперчувствительность к компонентам препарата;
-  кардиогенный шок;
-  атриовентрикулярная блокада II и III степени;
-  синдром слабости синусового узла;
-  выраженная синоатриальная блокада;
-  брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
-  артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
-  сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
-  бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
-  тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
-  одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
-  псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
-  феохромоцитома;
-  метаболический ацидоз;
-  беременность и период кормления грудью;
-  детский возраст.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь. Применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано принимать препарат утром. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет
2,5– 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5–10 мг, высшая суточная доза – 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выбросов <=35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг одноразово в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Бисопролол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, чсс, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печенки или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Курс лечения длительный. Длительность курса лечения врач определяет индивидуально.

Побочные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко – галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят в течение 1–2 недель); иногда – парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезовыделения (необходимо учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения – ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – одышка, бронхоспазм (у пациентов, склонных к бронхоспазму), ринит, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях – диарея, запоры, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматологические реакции: иногда – зуд, покраснение кожи, повышенная потливость, высыпания.

Аллергические реакции:
аллергический ринит.
Другое:
выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Если применение препарата в период беременности необходимо, следует контролировать кровоток в плаценте и матке.
Лечение необходимо прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности возникновения брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения.

Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным при условиях компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы). С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, бисопролол назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой І степени, нарушениями периферического кровообращения.
При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Осторожность необходима при применении препарата у больных сахарным диабетом с колебанием уровня сахара крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать симптомы заболевания.
При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предыдущей терапии альфа-адреноблокаторами.
В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза/риск) применять у больных псориазом (в том числе в анамнезе), у больных с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.
Активная субстанция препарата дает позитивные результаты при антидопинговом контроле.
У больных пожилого возраста коррекция дозирования бисопролола не нужна, однако у этой категории пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Препарат содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.
Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В).
Аллергены, применяющиеся для иммунотерапии/экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Не рекомендуют/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда, атриовентрикулярную проводимость и артериальное давление.
Препараты, содержащие резерпин, альфа-метилдофу, не следует применять вместе с бисопрололом вследствие возможности значительного замедления частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять атриовентрикулярную проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.
После отмены комбинированной терапии с клонидином лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечивая адекватный медицинский контроль за состоянием пациента.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмичные препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) – повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать признаки гипогликемии.
При одновременном применении следующих препаратов возможно:
Сердечные гликозиды – снижение частоты сердечных сокращений, удлинение атриовентрикулярной проводимости.
Баклофен – повышение антигипертензивной активности.
Контрастные лекарственные средства, содержащие йод – бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности, нестероидные противовоспалительные средства) – снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина – обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические агенты – комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные агенты – усиление эффекта снижения артериального давления.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды – возможно снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки воды и натрия.
Циметидин – возможно уменьшение клиренса бета-адреноблокаторов, метаболизирующихся в печени и, соответственно, увеличение их биодоступности.
Рифампицин – ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозирования последнего.
Ксантины (аминофилин, теофиллин) – возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Эффект препарата может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.
Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск подавления функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием бета-адреноблокаторов может усиливаться и продлеваться.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинение диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При хронической сердечной недостаточности угнетает активность симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем. Имеет низкое родство с бета2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета2-рецепторами эндокринной системы. При одноразовом приеме действие препарата сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема препарата внутрь хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови (Сmax) достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы – через кишечник. Время выведения составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях. Фармакокинетика линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; по 2,5 мг – желтого цвета, по 5 мг – коричневато-желтого цвета, по 10 мг – розового цвета.

Срок годности. 3 года от дати производства препарата в упаковке “in bulk”.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг №10?3, №10?5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.