Цефуроксим (Здоровье)

Цефуроксим (Cefuroxime) — натрий(6R,7R)-3-[(карбамоилокси)метил]-7 -[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил) ]-амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0 .]окт-2-ен-2-карбоксилат

Код: J01D А06

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, слегка гигроскопический, кристаллический;

состав: 1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксиму 750 мг или 1500мг.

Форма выпуска.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефуроксим - цефалоспорин II поколения для парентерального применения, обладающий бактерицидным действием. Противомикробный механизм связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат имеет широкий спектр действия, стойкий в присутствии большинства b-лактамаз, действует на штаммы, стойкие к ампициллину и амоксициллину. Активен относительно таких микроорганизмов:

грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллинорезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллинорезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, которые синтезируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);

грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, которые образовывают пенициллиназу, за исключением метициллинорезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, (а также другие b-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

анаэробов: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (в т.ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

микроорганизмы, которые не чувствительны к Цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp.

Фармакокинетика. Цефуроксим используется только парентерально, так как быстро разрушается желудочным соком. При внутримышечном введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация получается через 45-60 минут и составляет приблизительно 27-30 мкг/мл. При внутривенном введении в дозе 0,75 г и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 %. Препарат образовывает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желче, мокроте, костной и мягких тканях, миокарде, коже. При воспалении мозговых оболочек Цефуроксим хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и может выделяться с женским молоком. Период полувыведения (T1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет приблизительно 1,5 часа (у новорожденных и грудных детей Т1/2 увеличен и может колебаться от 4 до 6,5 часов). Больше 80 % введенного препарата элиминируется почками в неизменном состоянии: приблизительно 50 % клубочковой фильтрацией и приблизительно 50 % - канальциевой секрецией на протяжении 8 часов, образовывая эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. Через 24 часа препарат уже не определяется в организме.

Показания к применению.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (как монотерапия, так и в комплексе с другими антибактериальными препаратами):

инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты, средний отит;

инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;

инфекции кожи: фурункулез, пиодермия, импетиго;

инфекции мягких тканей: рожа, раневые инфекции;

инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

инфекции, которые передаются половым путем: гонорея (острый, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;

другие инфекции: септицемия, менингит, перитонит;

профилактика послеоперационных инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Способ применения и дозы.

Цефуроксим вводят лишь внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к 0,75 г препарата - 3 мл воды для инъекций или 3-7,5 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида; к 1,5 г препарата прибавляют 6 мл воды для инъекций или 6-15 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида, встряхивают до возникновения суспензии или раствора. В зависимости от объема растворителя препарат может образовывать непрозрачную молочную суспензию или желтоватый раствор. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 0,75 г препарата - не менее, чем в 9 мл воды для инъекций; 1,5 г препарата - не менее, чем в 15 мл воды для инъекций. Приготовленный pacтвор может окрашиваться в цвета - от бледно-желтого до светло-янтарного. Разная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. Вводят медленно - на протяжении 3-5 минут.

Для приготовления раствора для инфузий к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г прибавляют 50 мл или 100 мл растворителя, который может быть изотоническим (0,9 %) раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 5 % раствором глюкозы.

Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными микроорганизмами) 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Интервал между введениями равняется 6-8 ч. Суточная доза Цефуроксима составляет в среднем 3,0-6,0 г.

При гонорее препарат вводят в дозе 1,5 г единовременно или распределенную на две инъекции в обе седалищные мышцы.

Детям возрастом до 14 лет и грудным детям возрастом от 2 месяцев назначают препарат внутримышечно или внутривенно в дозе 30 - 100 мг/кг массы тела в сутки, которая распределена на 3-4 введения. Средняя доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным и грудным детям до 2 месяцев назначают в дозе 30-100 мг/кг/сутки, распределенной на 2-3 инъекции, но при этом необходимо иметь в виду, что Т1/2 цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительней, чем у взрослых.

Препарат можно использовать как средство монотерапии при менингите, если он вызван чувствительными штаммами: взрослым назначают 3,0 г внутривенно каждые 8 часов; грудным детям возрастом от 2 месяцев и детям возрастом до 14 лет назначают 200 - 240 мг/кг/сутки внутривенно, распределенные на 3-4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу можно снизить до 100 мг/кг массы в сутки. Для новорожденных и грудных детей возрастом до 2 месяцев суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сутки внутривенно, которую необходимо распределить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг массы в сутки внутривенно.

Для профилактики послеоперационных осложнений доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых и ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах одноразовая доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; потом вводят 0,75 г Цефуроксима внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин.) рекомендуют вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; в более трудных случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.) - 0,75 г 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения.

Цефуроксимом зависит от характера и меры проявления патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического тестирования. Обычная продолжительность лечения колеблется в пределах от 5 до 10 дней. При большинстве инфекционных болезней лечение длится как минимум еще 24 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.

Побочное действие.

При применении препарата побочное действие возникает относительно редко, умеренно выражено и носит обратимый характер. Прием препарата может вызывать такие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, анорексия, повышение активности трансаминаз крови, билирубина, холестаз, дисбиоз кишечника;

со стороны системы кровообразования: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолиз эритроцитов, гипопротромбинемия;

аллергические реакции: высыпания, зуд, крапивница, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок;

местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения; после внутривенного введения в некоторых случаях - флебит;

другие: иногда наблюдается транзиторное повышение уровня печеночных энзимов, особенно у пациентов с патологией печени, но данных о прямом вредном влиянии препарата на функциональное состояние печени нет. Головная боль, сонливость, дизурия, интерстициальный нефрит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, болезни, которые сопровождаются кровотечением из ЖКТ; заболевания пищеварительного канала в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит или энтерит; I триместр беременности, кормление грудью.

Передозировка.

Необоснованно большие дозы препарата могут вызывать возбуждение ЦНС, которое проявляется в виде судорог. Специфического антидота нет. Уровень Цефуроксима в плазме крови может быть снижен применением гемодиализа или перитонеального диализа.

Особенности применения.

В большинстве случаев эффективна монотерапия Цефуроксимом. При необходимости препарат можно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или в виде инъекций), преимущественно для профилактики послеоперационных осложнений в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.

Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большой седалищной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться в том, что игла находится вне сосудов.

Для предупреждения появления флебита раствор Цефуроксима необходимо вводить внутривенно медленно на протяжении 2-4 минут. При печеночной и почечной недостаточности дозу препарата уменьшают. Для больных с почечной патологией (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин.) суточная доза антибиотика не должна превышать 0,75 г. В случае больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы Цефуроксима и мониторинг его концентрации в плазме крови. При продолжительном применении препарата необходимо проводить бактериологические исследования для определения появления дисбактериоза. С осторожностью назначают детям и взрослым, предрасположенным к аллергическим реакциям. Пациентам преклонного возраста и изможденным больным целесообразно одновременно назначать препараты витамина К. Следует учитывать, что у новорожденных вывод препарата в 3-5 раз ниже, чем у взрослых. Как и при применении других антибиотиков, долгодействующее, неконтролируемое применение Цефуроксима может оказывать содействие развитию стойких к препарату микроорганизмов. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом и тератогенном действии препарата нет, тем не менее он не должен использоваться в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата необходимо прекратить кормление ребенка грудью. Целесообразно контролировать (при продолжительном применении) клеточный состав периферической крови, функцию почек и печени. Возможно появление положительной реакции на сахар в моче. С осторожностью назначают водителям транспортных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

1,5 г Цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может использоваться вместе с метронидазолом (500 мг/100 мл), причем оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 часов при температуре до 25 °С.

Препарат совместим со стерильным 1 % раствором лидокаина гидрохлорида и с большинством других общеупотребляемых растворителей, которые используются для приготовления растворов для парентерального введения. Препарат сохраняет фармакологические свойства на протяжении 24 часов при комнатной температуре в таких растворителях:

0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;
5 % раствор глюкозы (декстрозы) для инъекций;
10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

Раствор бикарбоната натрия для инъекций в концентрации 2,74 % существенно влияет на окраску препарата после растворения, поэтому его не рекомендуют использовать как растворитель.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин В) и сильнодействующими диуретиками (фуросемид) повышается риск поражения почек, наследственно предрасположенных заболеваний суставов - кровотечений; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение активности обоих антибиотиков; при объединении с фенилбутазоном и пробеноцидом снижается клиренс Цефуроксима и повышается его концентрация в крови.

Упаковка.

Флаконы по 0,75 г, или 1,5 г порошка, по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Не следует использовать препарат после окончания срока годности. Приготовленный раствор Цефуроксима сохраняет активность на протяжении 48 часов при условии хранения его в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и на протяжении 24 часов при температуре не выше 25°С. Но общим правилом должно быть использование только свежеприготовленных растворов препарата!

Условия отпуска.

По рецепту.