Эналаприл-Здоровье (Здоровье)

Код: СО9В А02

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (C09A)

Состав.

Действующее вещество: enalapril;
1 таблетка содержит эналаприла малеата (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг, или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл.
Код АТС СО9В А02.

Клинические характеристики.

Показания.

- Эссенциальна гипертензия любой стадии.
- Реноваскулярная гипертензия.
- Сердечная недостаточность любой стадии.
У пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью Еналаприл-Здоровье применяют с целью:
- улучшения выживания;
- замедление прогресирования сердечной недостаточности;
- снижение частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.
У пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка Еналаприл-Здоровье способствует:
- замедлению развития клинически выраженной сердечной недостаточности;
уменьшению количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:
- уменьшение частоты развития инфаркта миокарда;
- уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые нарушения функций печени и/или почек (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки), состояние после пересадки почки, порфирия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм; беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы.

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного.
Таблетки глотают, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо принимать в одно и то же время каждый день. Препарат принимают длительно, в зависимости от течения заболевания.
Препарат назначают или одноразово, или делят на 2 приема, в зависимости от того, что лучше переносит пациент.
Артериальная гипертензия. При монотерапии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при отсутствии эффекта через 1–2 недели дозу постепенно повышают на 5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно повышать до 40 мг в сутки за 1–2 приема; через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10–20 мг в сутки за 1–2 приема. Средняя суточная доза при умеренной гипертензии – 10 мг.
При приеме вместе с диуретиками, у больных пожилого возраста или при нарушении функции почек начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Высшая суточная доза при хорошей переносимости – 40 мг одноразово или за 2 приема.
Высшая суточная доза при реноваскулярной гипертензии – 20 мг.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки. Через каждые 3–4 дня дозу постепенно повышают на 2,5–5 мг в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от уровня артериального давления, но не выше 40 мг в сутки за 1–2 приема. Средняя поддерживающая доза – 5–10 мг 2 раза в сутки.
Бессимптомная дисфункция левого желудочка. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 10 мг 2 раза в сутки.
Диабетическая нефропатия. Назначают по 20 мг в сутки за 1–2 приема. При диабетической нефропатии на фоне нормального артериального давления назначают 2,5–5 мг в сутки.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью. У больных этой группы начальная доза составляет 2,5 мг в сутки; поддерживающая доза определяется клиренсом креатинина: при клиренсе 80–30 мл/мин доза препарата составляет 5–10 мг в сутки, при клиренсе 30–10 мл/мин – 2,5–5 мг в сутки; при клиренсе меньше 10 мл/мин – 2,5 мг/сутки только в дни диализа. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу постепенно снижают. Максимальная суточная доза при хронической почечной недостаточности – 10 мг.
При необходимости приема эналаприла в разовой дозе 2,5 мг принимают таблетки, содержащие 2,5 мг эналаприла.

Побочные реакции.

При применении препарата Еналаприл-Здоровье в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии.
При применении препарата наблюдались:
головокружение и головная боль, повышенная утомляемость и астения; другие побочные эффекты (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, тошнота, понос, мускульные судороги, сыпь и кашель); реже сообщалось о нарушении функций почек, почечной недостаточности и олигурии.
Гиперчувствительность/ангионевротичний отек.
Редко при применении Еналаприла-Здоровье наблюдали ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Очень редко были сообщения об ангионевротическом отеке кишечника при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая еналаприл.
Как при проведении контролируемых клинических исследований, так и при широком практическом применении препарата изредка встречались такие побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система. Инфаркт миокарда или инсульт могут быть вторичными при значительной артериальной гипотензии у пациентов, которые принадлежат к группе риска (см. “Особенности применения”); боли в груди, ускоренное сердцебиение, нарушение ритма, стенокардия, феномен Рейно.
Эндокринные расстройства. Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Пищеварительная система. Кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боль в области живота, рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит.
Метаболические нарушения. Сообщалось о случаях гипогликемии у пациентов, больных диабетом, которые принимают пероральные сахароснижающие средства или инсулин.
Нервная система и расстройства психики. Депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружения, расстройства сна.
Дыхательная система. Легочный инфильтрат, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, хрипота, сухой кашель.
Кожные покровы. Повышенная потливость, полиморфная эритема, ексфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, покраснение кожи лица, крапивница, облысение.
Другие проявления. Импотенция, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, воспаление языка, нечеткость зрения.
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышения скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Возможно возникновение таких побочных реакций, как сыпь, фотосенсибилизация и другие реакции, со стороны кожи.
Изменения лабораторных показателей. Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко связаны с применением Еналаприла-Здоровье. Наблюдались случаи повышения содержимого мочевины в крови, креатинина в сыворотке, повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке. Эти изменения обычно оборотны и нормализуются после прекращения приема Еналаприла-Здоровье. Иногда встречаются гиперкалиемия и гипонатриемия. Сообщалось о снижении уровня гемоглобина и гематокрита. Со времени применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о частных случаях нейтропении, тромбоцитопении, подавления функции костного мозга и агранулоцитоза, когда невозможно было исключить связь с применением Еналаприла-Здоровье.

Передозировка.

Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, аритмия, слабость, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений.
Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии. Больному следует придать горизонтальное положение и приподнять нижнюю часть тела, промыть желудок, принять активированный уголь и солевой раствор внутрь. При необходимости ввести внутривенно 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, в тяжелых случаях показана инфузия раствора ангиотензина II. Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата женщинам в период лактации на период лечения необходимо прервать кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови.
У больных с почечной/печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль функции этих органов.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани ( в том числе при системной красной волчанке, склеродермии).
Артериальная гипотензия. У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, при нарушении водно-электролитного баланса, а именно: у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией, вызванной лечением средствами, способствующими диурезу, бессолевой диетой, диареей, рвотой, гемодиализом, а также у пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться даже через несколько часов после приема первой дозы. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину или на низкую подушку, при необходимости следует откорректировать объем плазмы введением физиологического раствора. Временная артериальная гипотензия (проявляется тошнотой, тахикардией, головокружением и общей слабостью) не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции артериального давления и объема плазмы пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, с тяжелым стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, пациентам пожилого возраста с генерализованным атеросклерозом, у которых чрезмерное снижение артериального давления может вызвать гипоперфузию, а также пациентам с ишемией сердца, мозга или почек.
Почечная недостаточность. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или частоты приема препарата.
У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, применение эналаприла или одновременное назначение его с диуретиками, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек с повышением содержания мочевины и креатинина в крови. В этих случаях лечение эналаприлом следует проводить под контролем врача, дозу эналаприла следует подбирать с учетом клиренса креатинина.
При острой необходимости с осторожностью препарат можно назначать пациентам с артериальной гипертензией и двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, трансплантированной почкой. Применение препарата может привести к повышению уровня азота мочевины крови и креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель лечения.
У некоторых пациентов без каких-либо признаков заболевания почек после начала терапии препаратом вместе с диуретиком может возникнуть незначительное и преходящее увеличение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и/или отметить диуретик и/или эналаприл.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При возникновении во время лечения ангионевротического отека лица и шеи обычно достаточно прекратить лечение и назначить антигистаминное средство. В более тяжелых случаях (отек языка, голосовой щели или гортани) ангионевротический отек устраняют адреналином, также следует поддерживать дыхательные пути свободными (путем интубации или трахеотомии).
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации к осиному или пчелиному яду. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, могут развиться тяжелые анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации осиным или пчелиным ядом. Учитывая это, пациентам непосредственно перед десенсибилизацией к осиному или пчелиному яду прием препарата временно отменяют.
Гемодиализ/аферез. Из-за повышенного риска анафилактической реакции препарат не следует назначать пациентам, которым проводят гемодиализ с использованием мембран из полиакрилонитрила или аферез с применением сульфата декстрана, а также пациентам, непосредственно перед десенсибилизацией к осинному и пчелинному яду. У таких пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные препараты других классов.
Кашель. На фоне приема препарата возможно развитие непродуктивного кашля, исчезающего после отмены препарата.
Хирургия/анестезия. У пациентов после хирургической операции и получающих гипотензивные средства во время анестезии, эналаприл может блокировать формирование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Артериальную гипотензию, которая, по мнению врача, возникла по этому механизму, можно устранить путем повышения объема циркулирующей крови.
Препарат содержит лактозу, вследствие чего его с осторожностью назначают пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, галактоземиею и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Способность влиять на быстроту реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать такие побочные реакции, как головокружение, артериальная гипотензия, нечеткость зрения, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме эналаприла с диуретиками и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, нитратами, средствами для наркоза и алкоголем. При применении с тиазидными диуретиками уменьшается выраженность симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно больным с нарушенными функциями почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может уменьшать клиренс лития и сокращать период полувыведения теофиллина. Циметидин увеличивает период полувыведения эналаприлата. Эффекты эналаприла ослабляют эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметики.
У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства, после начала применения эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При одновременном применении с иммунодепрессантами возрастает риск угнетающего влияния на костный мозг.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эналаприл-Здоровье – антигипертензивное средство; содержит эналаприла малеат.
Эналаприла малеат – конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), снижает скорость превращения ангиотензина I в мощный эндогенный вазопрессорный агент – ангиотензин II. Уменьшает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), препятствует распаду брадикинина, угнетает прессорную (симпатоадреналовую) и активирует депрессорные (калликреин-кининовую и простагландиновую) системы организма.
В результате постепенно снижаются артериальное давление, практически без изменения частоты сердечных сокращений, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузка на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка. При инфаркте миокарда эналаприл уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда.
Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек, препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.
Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности.
Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60 % эналаприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови регистрируется в течение 1 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата – высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 4 часа. Связывание эналаприлата с белками плазмы – 50–60 %. Эналаприлат распределяется в большинство тканей организма, в основном в легких, почках и кровеносных сосудах; легко проходит сквозь гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – около 11 часов. Экскретируется преимущественно почками (20 % – в виде эналаприла, 40 % – в виде эналаприлата) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 33 % выводится через кишечник (6 % – в виде эналаприла, 27 % – в виде эналаприлата). В течение 24 часов выводится 95 % эналаприла.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. При почечной недостаточности выведение эналаприлата замедляется, что требует коррекции дозы.
При недостаточности функции печени замедляется превращение эналаприла в эналаприлат, однако это не влияет на гипотензивный эффект.
У пожилых лиц гипотензивный эффект препарата более выражен и пролонгирован.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки по 5 мг – белого цвета, двояковыпуклой формы;
таблетки по 10 мг и 20 мг – белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На таблетки методом тиснения наносят с одной стороны надпись ЗТ.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг № 20, № 10?2, № 10?3 в контурных ячейковых упаковках; таблетки по 10 мг и 20 мг № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска.

По рецепту.