Йохимбин (yohimbin) — 17a-гидрокси-20a-йохимбан-16-b-карбоново й кислоты, метилэфир, гидрохлорид
Код: G04B E04
Прочие средства применяемые в урологии, включая спазмолитики (G04B)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: yohimbin, 17a-гидрокси-20a-йохимбан-16-b-карбоново й кислоты, метилэфир, гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской;
состав: 1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТС G04B E04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный блокатор a2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из ЦНС и высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции, вызванное стимуляцией a2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.
Фармакокинетика. Полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45–60 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 45–75 мин. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит. Равномерно распределяется в тканях. В плазме 82% йохимбина связывается с белком. Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведения йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч.
Показания к применению.
Йохимбин применяют как средство, усиливающее потенцию (афродизиак), для лечения психической и функциональной форм импотенции.
Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3–4 недели. При необходимости, курс можно повторить.
Побочное действие.
Возможно повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сна, появление нервозности, тремора, потливости, покраснения кожи и головной боли. Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея, в редких случаях – нарушения регуляции по гипотоническому типу.
Противопоказания.
Артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к препарату. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией, дисфункции почек и печени.
Передозировка.
Симптомы: интоксикация проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией, нарушениями памяти и координации, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикардией, артериальной гипертензией и чувством страха, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом, слюно- и слезотечением, повышенной потливостью.
Лечение: в качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз купируют назначением комбинации блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецепторов или периферическим вазодилататором. Для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.
Особенности применения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, психическими заболеваниями, глаукомой.
Одновременное применение препарата с алкоголем может отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств, потенциировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, снижать активность алпрозалама. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови.
Условия и срок хранения.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
Таблетки по 5 мг № 50 в контейнере пластмассовом.