Карбамазепин (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: carbamazepinе, 5Н-дибенз-[b, f]-азепин-5-карбоксамид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета;
состав: одна таблетка содержит карбамазепина 0,2 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный или кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат, аэросил.

Форма выпуска.

Таблетки для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства.
Код ATC N03A F01.

Фармакологические свойства.

Карбамазепин участвует в процессах медиаторного обмена, обладает М-холинолитическим и адренергическим действием. Понижает амплитуду потенциалов в чувствительных ядрах спинного и промежуточного мозга. Карбамазепин обладает выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) и умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, приводит к нормализации ЭЭГ.
Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синаптической передачи в ядре тройничного нерва.
Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом.
Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na4 –К+ -АТФазы и уменьшению уровня цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе.
При несахарном диабете приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водородного баланса.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Карбамазепин после перорального приема относительно медленно абсорбируется в пищеварительной системе. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4 - 24 часа после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл.
70-80 % карбамазепина связывается с белками плазмы. Проникает через биологические барьеры и из крови попадает в различные органы и ткани организма. Степень биодоступности составляет от 70 до 95 %. Период полувыведения неизмененного карбамазепина после приема в разовой дозе находится в пределах 20-65 часов, составляя в среднем 36 часов. При длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени время полувыведения уменьшается до 16-24 часов. Выводится с мочой и калом. С мочой в неизмененном виде выводится около 25 % дозы препарата, попадающей в желудок. Карбамазепин биотрансформируется в печени до 10,11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов. Эпоксид обладает противоэпилептическим действием, составляющим 1/3 от присущего карбамазепину. Карбамазепин и его активный метаболит проникает через плаценту. Метаболизм карбамазепина ослаблен у людей пожилого возраста и детей.
Контроль за уровнем карбамазепина необходим при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии. У больных эпилепсией период полувыведения препарата уменьшается до 10-12 часов.

Показания для применения.

Карбамазепин применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями, при локальных формах эпилепсии.
Карбамазепин также показан при первично- и вторичногенерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом.
Препарат используют и как адъювант вместе со специфическими лекарственными средствами, назначенными для терапии генерализированных форм припадков (тип абсанса).
Карбамазепин применяют при эссенциальной и обусловленной рассеянным склерозом невралгии тройничного нерва, эссенциальной глософарингиальной невралгии.
Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинномозговой сухоты и болевого синдрома периферической диабетической нейропатии.
Карбамазепин может быть препаратом выбора в лечении болезненного подергивания.
Карбамазепин показан при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (в составе комбинированной терапии).
Кроме того, карбамазепин применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии и полиурии нейрогормонального генеза.

Способ применения и дозы.

Карбамазепин принимают внутрь во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии вначале курса назначают по 1 таблетке (0,2 г) 1-2 раза в сутки, больным пожилого возраста - по 1/2 таблетки (0,1 г) 1-2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают до 2 таблеток (0,4 г) 2-3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 0,8-1,2 г (4-6 таблеток). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Детям карбамазепин дозируют в зависимости от возраста из расчета 10-20 мг/кг массы тела, что составляет для детей 4-12 месяцев 1/2 - 1 таблетка (0,1-0,2 г) в сутки, 2-3-х лет – 1-1,5 таблетки (0,2-0,3 г) в сутки, 4-7 лет – 1,5-2,5 таблетки (0,3-0,5 г) в сутки, 8-14 лет – 2,5-5 таблеток (0,5-1,0 г) в сутки, 15-18 лет – 4-6 таблеток (0,8-1,2 г) в сутки. Назначенные дозы обычно делят на 2 приема.
При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, составляющей 1-2 таблетки (0,2-0,4 г), которую делят на 2-3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 1 таблетке (0,2 г) 3-4 раза в сутки в течение 7-10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.
При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 1 таблетка (0,2 г) 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 2 таблеток (0,4 г) 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы, возможно продолжение лечения карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома.
При применении для лечения несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 1 таблетка (0,2 г) 2-3 раза в сутки, для детей дозы, аналогичные как при лечении эпилепсии.

Побочное действие.

Обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. Возможны головокружение, сонливость, тошнота, кожная сыпь, головная боль, ксеростомия, диарея, запор, артралгия, миалгия, фотосенсебилизация, гипергидроз, анорексия, алопеция, сексуальные нарушения, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; холестатический гепатит и эксфолиативный дерматит развиваются исключительно редко, но развитие таких явлений требует немедленного прекращения терапии, проведения соответствующих лечебных мер и переход на другой противоэпилептический препарат.
При назначении карбамазепина могут появляться непроизвольные движения, задержка жидкости в организме, нарушение функции печени, генерализованная лимфаденопатия, легочная недостаточность.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам; атриовентрикулярная блокада; заболевания костного мозга; гематологические болезни; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; глаукома; простатит, бронхиальная астма.

Передозировка.

Головокружение, сонливость, тошнота, рвота, повышенная возбудимость, раздражительность, дезориентация, непроизвольные движения, гипо- и гиперрефлексия, мидриаз, гиперемия кожи, задержка мочи, артериальная гипотония или симптоматическая гипотензия. В некоторых случаях передозировки препарата могут развиваться лейкоцитоз, лейкопения, глюкозурия и кетонурия.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.
Карбамазепин уменьшает период полураспада фенитоина.
Одновременное назначение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к увеличению концентрации карбамазепина и развитию токсических реакций.
Карбамазепин приводит к уменьшению периода полувыведения доксициклина, в связи с чем доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.
Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.
Дифенин понижает концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Не следует назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами МАО (перерыв между их назначением должен составлять не менее 2-х недель).
При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (соответственно клиническим требованиям).
Во время лечения карбамазепином может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку карбамазепин, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Особенности применения.

Лечение карбамазепином необходимо начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до установления желательного терапевтического уровня. Желательно определение концентрации препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы необходимо проявлять особенную осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также по отношению к больным пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения карбамазепином следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, поскольку препарат может понижать реактивную способность.
Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В том случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к развитию приступа или эпилепсии.
В случае вынужденного внезапного прекращения применения карбамазепина перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением барбитуратов.
С осторожностью назначают карбамазепин при беременности: следует внимательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Указанное касается также и периода лактации, поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако карбамазепин рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.
У женщин, которые одновременно принимают карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут развиться маточные кровотечения.

Условия и срок хранения.

В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 0,2 г № 20, № 30, № 20х3 в контурных ячейковых упаковках.