Кардиодарон-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: amiodaronе, {2-бутил-3-бензофуранил 4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодофенил кетона гидрохлорид};
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтоватого до зеленовато-желтоватого цвета;
состав: 1 ампула (3 мл) содержит 150 мг амиодарона гидрохлорида (в перерасчете на 100% вещество);
вспомогательные вещества: полисорбат – 80 (твин - 80), спирт бензиловый, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиаритмические средства III класса. Код АТС
С01В D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиаритмическое и антиангинальное средство. Блокирует ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, в большей степени – калиевые и в меньшей степени – кальциевые и натриевые, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает 3-ю фазу потенциала действия, снижает автоматизм синусового узла, замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывает влияния на внутрижелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие также обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса за счет снижения давления в аорте. Не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.
Амиодарон содержит 37% йода, может оказывать влияние на метаболизм гормонов щитовидной железы с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается, при этом наблюдается его распределение и накопление почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Элиминация из организма начинается через несколько дней. Период полувыведения составляет 20 - 100 дней. Амиодарон выводится с желчью и калом, почечная экскреция незначительна. Выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев.

Показания к применению.

Пароксизмальные аритмии; синдром Вольфа – Паркинсона –Уайта; трепетание и мерцание предсердий; желудочковая тахикардия; предсердная и желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы.

Назначают в виде внутривенных инфузий. Начальная доза составляет обычно 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 20 - 120 мин. Скорость вливания следует корректировать в соответствии с результатами. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно. Введение можно повторять 2 - 3 раза в течение 24 часов. Поддерживающая инфузия: 10 - 20 мг/кг/сут (в среднем 600 - 800 мг/сут) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. Максимальная суточная доза – 1200 мг. С первого дня инфузий необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.

Побочное действие.

Брадикардия, в редких случаях – асистолия; атриовентрикулярная блокада; аритмогенное действие; снижение артериального давления (обычно умеренное и преходящее); бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью); нарушение функции печени; аллергические кожные реакции; мышечная слабость, тремор, бессонница; ощущение жара, тошнота, потливость; местно - флебит. При струйном внутривенном введении возможны анафилактический шок и повышение внутричерепного давления.

Противопоказания.

Атриовентрикулярная блокада, выраженные нарушения проводимости, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, дисфункция щитовидной железы, гиперчувствительность к йоду, беременность, период лактации.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, асистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», нарушение кровообращения, нарушения функции печени. Лечение – симптоматическое. Диализ неэффективен. Меры предосторожности: медленное введение, использование минимально эффективных доз препарата и тщательный выбор комбинированной терапии.

Особенности применения.

Кардиодарон-Здоровье должен применяться только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей ЭКГ. Возможные изменения ЭКГ (особенно видны в отведениях V1 и V5): умеренное удлинение интервала Q-T (при неизмененной продолжительности комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двугорбость, появление зубца U. Указанные явления появляются приблизительно на 4-й день от начала лечения у 75% больных, сохраняются в течение недели после его прекращения и рассматриваются как признаки насыщения препаратом. С осторожностью назначают препарат при нарушениях электролитного баланса.
В связи с высоким содержанием йода в препарате следует соблюдать осторожность при назначении Кардиодарона-Здоровье больным, имеющим наследственную предрасположенность к заболеваниям щитовидной железы. Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце.
При уменьшении дозы и отмене препарата возможна регрессия проявлений побочных эффектов. Беременным и кормящим женщинам назначают только по жизненным показаниям. Безопасность и эффективность применения амиодарона для лечения детей не изучена. У людей пожилого возраста, особенно с дисфункцией щитовидной железы, может быть повышена чувствительность к амиодарону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Кардиодарон-Здоровье несовместим с антиаритмическими препаратами (включая бепредил, препараты I класса, сотолол), а также с лидофлазином, султопридом, прениламином, винкамином и эритромицином для внутривенного введения. Не рекомендуется совместное применение Кардиодарона-Здоровье с верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, повышающими риск возникновения гипотензии и брадикардии, а также со слабительными стимулирующего типа.
Кардиодарон-Здоровье усиливает эффект фенитоина, непрямых антикоагулянтов, гликозидов, значительно повышая их концентрацию в крови. Холестирамин уменьшает период полувыведения и уровень амиодарона в плазме, циметидин – увеличивает.
Особой осторожности требует совместное применение Кардиодарона-Здоровье и препаратов, обладающих гипокалиемическим действием (диуретики, глюко- и минералокортикоиды, тетракосактид, амфотерицин В при внутривенном введении), а также его назначение больным с тяжелой диареей. Совместное назначение указанных препаратов требует контроля ЭКГ и оптимизации дозировок препаратов. Описаны случаи возникновения брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости и снижения сердечного выброса у пациентов, подвергшихся общей анестезии или оксигенотерапии.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25° С. Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 ампул в пачке.