Кеторолак-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1 -карбоновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: 1 таблетка содержит кеторолака трометамина ( в перерасчете на 100% вещество) 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлактоза 80, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-50 мин. Прием пищи уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30 - 40 мин после приема препарата и продолжается до 4 - 6 часов.

Показания к применению.

Острые боли средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4 - 6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг. Курс лечения не более 5 дней
Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела ниже 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза - 60 мг.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;

- со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
- со стороны мочевыделительнои системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит;
- со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения;
- аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания.

Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, период лактации у женщин, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Передозировка.

При передозировке возможны боли в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности применения.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения хронического болевого синдрома.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращаюшего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и люкокортикоидов.
При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.

Условия и сроки хранения.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг №10, №10x2 в контурных ячейковых упаковках; №30 в контейнерах.