Клофелин (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: clonidine; N-[(2,6-дихлорфенил) амино]-2-имидазола гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: 1 таблетка содержит клофелина (клонидина гидрохлорида) 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кар-тофельный или кукурузный (в пересчете на крахмал с влажностью 13 %).

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренерги-ческие средства с центральным механизмом действия

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, действующее на уровне ней-рогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимули-рует 2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая ва-зодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности со-провождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обрат-ной связи в результате стимуляции центральных 2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систоли-ческого и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопро-тивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначи-тельно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет цен-трального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алко-гольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения сек-реции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика. После приема внутрь гипотензивный эффект начинает прояв-ляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо вса-сывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная кон-центрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогемати-ческие барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное мо-локо. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5 %).

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, гипертонические кризы, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь, независимо от приема пищи. Препарат эффективен в малых дозах. Дозу следует под-бирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно в течение 1 – 2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препа-раты клонидина другой дозировки) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы – 0,9 мг (6 таблеток). Обычно эффективная терапев-тическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 0,3 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 1,5 мг (10 таблеток).

Пациентам пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, в начале лечение назначают препараты клонидина с возможностью дозирования 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингваль-но (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6 – 8 ч в течение 5 – 7 дней. При развитии побочных эффектов разовые дозы постепенно уменьшают в течение 2 – 3 дней, после чего, при необхо-димости, препарат отменяют.

Подросткам старше 15 лет (с массой тела не менее 45 кг) назначают по 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до эффектив-ной терапевтической (обычно 0,01 – 0,02 мг/кг/сутки в 3 приема).

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигатель-ных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или «кошмарные» сновидения, го-ловокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостати-ческая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, сниже-ние аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции. Аллергические ре-акции: кожная сыпь, зуд; крайне редко при сублингвальном применении (при гиперто-ническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания. Прочие: заложен-ность носа, задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции; редко – синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиоген-ный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно, депрессив-ные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических анти-депрессантов, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков), расширение комплекса QRS, гипотермия, возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют). В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Особенности применения.

Во время лечения Клофелином запрещается упот-реблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэто-му отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома от-мены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепен-но, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного примене-ния.

Если при комбинированном применении Клофелина и блокатора -адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор -адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять Клофелин, особенно, если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают Клофелин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С особой осторожностью препарат назначают подросткам из-за опасности передозиров-ки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повы-шенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации сомато-тропного гормона. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давле-ние. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трицик-лические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиме-тические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; повышают – вазо-дилататоры, диуретики, антигистаминные средства. -Адреноблокаторы и сердечные глико-зиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропрано-лолом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект Клофелина. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учи-тывать при одновременном применении с инсулином.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 о С до 25 о С. Хранить в недос-тупном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 0,15 мг № 30 в блистере в коробке; № 30 в блистере.