Левофлоксацин-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: levofloxacin; (-) – (S)-9-флюоро-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метилом-1-пипера зинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота полугидрат;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета;
состав: 1 таблетка содержит левофлоксацина полугидрата 256,4 мг или 512,8 мг в перерасчете на левофлоксацин 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза, крахмал, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия гликолят крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, хинолин желтый.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные препараты из группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01MA12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин-Здоровье как представитель группы фторхинолонов характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния “релаксации” в “сверхскрученное состояние“, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает граммположительные, граммотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями, а также атипичные микроорганизмы, такие как C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, такие патогены, как микобактерии, H. pylori и анаэробы, – чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы :
Граммположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes .
Граммотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Cmax достигается через 1–2 ч и при дозах 250 мг и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 30–40%. Препарат легко проникает в ткани и жидкости организма человека, включая легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма медленно (T1/2 – 6–8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%, в кале за 72 ч оказывается 4% принятой внутрь дозы. Почечный клиренс (Cl) составляет 70% общего Cl.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– острый синусит;
– обострение хронического бронхита, тяжелое течение;
– внебольничные пневмонии;
– осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом в течении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл/мин рекомендованы такие дозы:

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:

Режим дозирования 250 мг/ сутки: первая доза – 250 мг/сутки.
Следующие дозы: 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
62,5 мг/сутки (при клиренсе креатинина 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ сутки: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
125 мг/сутки (при клиренсе креатинина от 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ 12 ч: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
125 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 19–10 мл/мин);
125 мг/ сутки (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.

Дозирование у пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование у пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочное действие.

Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, редко – анафилактические реакции, бронхоспазм, отек лица, гортани, понижение артериального давления). Возможна фотосенсибилизация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, уменьшение аппетита, рвота, редко – боль в животе, нарушение пищеварения, диарея с кровью.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня билирубина в крови, редко – гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/или скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии кистей рук, дрожание, беспокойство, состояние ужаса и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, уменьшение тактильной чувствительности, психотические реакции по типу депрессий, галлюцинаций, расстройства движения (в т.ч. при хождении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, понижение артериального давления, очень редко – сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, суставно–мышечная боль, очень редко – разрыв ахиллового сухожилия, мышечная слабость (в особенности у больных миастенией), в отдельных случаях – рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, очень редко – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (вследствие аллергических реакций).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения (повышение склонности к кровотечениям); очень редко – выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: возможна астения, очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Противопоказания.

Эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст, период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.

Передозировка.

Симптомы: спутанность сознания, гловокружение, судороги, тошнота. поражение слизистых оболочек. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.

Особенности применения.

У пациентов с предыдущим поражением головного мозга (инсульт, черепно-мозговая травма) прием Левофлоксацина-Здоровье может спровоцировать судороги. При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует помнить, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать гипогликемию. С осторожностью назначают больным с дефицитом глюкозо–6–фосфат-дегидрогеназы.
В течении курса лечения следует избегать УФ–облучения и приема алкоголя (Левофлоксацин-Здоровье повышает токсичность алкоголя). Пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать головокружение, нарушение движения, скованность, сонливость, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с сульфатом железа, сукралфатом, гидроксидом алюминия или магния, Левофлоксацин-Здоровье следует принимать за 2 ч или через 2 ч после приема указанных препаратов, поскольку они значительно снижают эффективность Левофлоксацина-Здоровье.
Левофлоксацин-Здоровье с осторожностью назначают вместе с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальциевую секрецию и в незначительной степени уменьшают выведение Левофлоксацина-Здоровье почками. При применении Левофлоксацина-Здоровье с фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами и теофиллином может уменьшаться порог судорожной готовности.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг и 500 мг, № 10 в контурных ячейковых упаковках.