Общая характеристика:
международное и химическое названия: lincomycinе; линкомицин; (2S-метил-6,8-дидезокси-6-(1-метил-4проп ил-2-пирролидинил)карбониламино-1-тио-D- галакто-окто-пиранозид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость, с легким специфическим запахом;
состав: 1 мл раствора содержит 0,3 г линкомицина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на линкомицин);
вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль (трилон Б), 0,1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности к нему микроорганизмов обладает бактериостатическим или бактерицидным действием. Угнетает синтез белка в бактериальной клетке. Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены. Не влияет на граммотрицательные бактерии, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания к применению.
Септические состояния, стафилококковые инфекции, острый и хронический остеомиелит, гнойные инфекции кожи, отиты и прочие инфекции, вызванные чувствительными к Линкомицину микроорганизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций. Разовая доза составляет 0,5 г, суточная – 1,5 г.
При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60-80 капель за 1 мин.
Продолжительность лечения - 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и больше.
Побочное действие.
Возможны тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции. При быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, слабость.
Противопоказания.
Тяжелые заболевания печени и почек, повышенная чувствительность к Линкомицину, периоды беременности и лактации.
Передозировка.
В случае передозировки возможно усиление побочного действия препарата. Лечение: симптоматическое.
Особенности применения.
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу Линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При внутримышечном введении, для предотвращения асептического абсцесса, препарат следует вводить глубоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат нельзя вводить парентерально вместе с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 1 мл или 2 мл в ампулах, № 10 в пачке из картона, № 5х2 в контурной ячейковой упаковке.