Мепифрин-Здоровье (Здоровье)

Состав:

действующее вещество: mepivacaine;
1 мл препарата содержит мепивакаина гидрохлорида 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для иньекций.

Лекарственная форма.

Раствор для иньекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Мепивакаин. Код АТС N01В В03.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Мепифрин-Здоровье показан для несложных удалений зубов, а также для препарирования полостей и обработки культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.
Мепифрин-Здоровье особенно рекомендован для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Противопоказания.

Этот препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к локальным анестетикам амидного типа, а также в следующих случаях:

пациенты со злокачественной гипертермией в анамнезе;
серьезные нарушения атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;
медикаментозная неконтролированная эпилепсия;
острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
острая перемежающаяся порфирия;
тяжелая артериальная гипотензия;
детский возраст до 4 лет.

Способ применения и дозы.

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.
Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Рекомендации к дозированию:

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.
Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1-4 мл.
Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг – 0,5-2 мл.
У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаина в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и незначительное распространение. Риск накопления мепивакаина повышается особенно при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при обострении функций печени и почек. В этих случаях рекомендовано уменьшить дозирование (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания). Дозирование мепивакаина для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.
Максимальная рекомендованная доза.
Взрослые.
Максимальная доза мепивакаина для взрослых составляет 4 мг/кг массы тела, что соответствует 0,133 мл Мепифрина-Здоровье/кг массы тела. Это значит, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаина, что составляет 10 мл Мепифрина-Здоровье.

Дети в возрасте от 4 лет.
Количество препарата, который вводится, должно определяться в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Не превышать эквивалент 4 мг мепивакаина/кг (0,133 мг Мепифрина-Здоровье/кг) массы тела.

Метод введения.

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Непосредственно перед использованием карпульную резиновую пробку, обжатую алюминиевым колпачком, который прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.
Ни в коем случае нельзя окунать карпулы или ампулы в любые растворы.
Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.
Во избежание внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательным образом проводить тест на аспирацию, хотя негативный результат аспирации не исключает неумышленной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.
Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 карпула или 1 ампула в минуту.
Большинства системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации – медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка – не раньше чем через 20-30 секунд. Карпулы или ампулы с остатком раствора по окончании стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать карпулы или ампулы с остатком раствора для других пациентов.

Побочные реакции.

Побочные реакции после введения мепивакаина похожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.
В целом эти побочные действия связаны с дозированием и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы в крови при избыточном дозировании, быстром всасывании, в результате неумышленной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм. Также они могут возникнуть через повышенную чувствительность, идиосинкразию или сниженную стойкость пациента к медикаментозным средствам. В целом серьезные побочные реакции являются системными по существу. Самые распространенные из них следующие:

Центральная нервная система. Признаками является возбуждение и/или угнетение ЦНС, металлический привкус, головная боль, нарушение речи, глотания, нервозность, беспокойство, зевота, дрожь, тревожность, эйфория, логорея, ухудшение сознания, головокружение, сонливость, шум в ушах, нистагм, ухудшение зрения, диплопия, ощущение жара, холода или онемения, судорожные сокращения, тремор, конвульсии, нарушения сознания, потеря сознания, ухудшение и остановка дыхания, кома. При появлении этих признаков необходимо положить пациента в положение лежа и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такое как конвульсии с последующей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, которая переходит в обморочное состояние и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаина является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть в результате быстрого всасывания.
Сердечно-сосудистая система.
Обычно это угнетение сердечно-сосудистой системы, признаками которого является брадикардия, артериальная гипотония, которая может привести к коллапсу, сердечно-сосудистая недостаточность, которая может привести к остановке сердца. Также могут наблюдаться следующие клинические признаки: тахикардия, сердечная аритмия (вентрикулярные экстрасистолы и вентрикулярная фибрилляция), нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада). Эти проявления могут повлечь остановку сердца.
Эти признаки и симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.
Вспомогательные мероприятия или недостаточность кровообращения могут требовать внутривенной инфузии и, если нет противопоказаний, введения сосудосуживающих агентов (например, эфедрин), если этого требует клиническая ситуация.

Дыхательная система. Тахипноэ, брадипноэ, что может привести к апноэ.

Аллергические реакции.

В целом аллергические реакции на мепивакаин возникают редко и могут быть результатом повышенной чувствительности. Они характеризуются поражением кожи в виде высыпаний, крапивницы, отека, анафилактоидных реакций, анафилактического шока, ангионевротического отека, повышения температуры тела. Как и в случае с другими местными анестетиками, анафилактические реакции на мепивакаин возникают редко. Реакция может быть неожиданной и острой, обычно она не связана с дозированием. Может возникнуть локальный отек или опухоль.

Желудочно-кишечный тракт.
Тошнота, рвота.
При возникновении побочных реакций введение местного анестетика следует прекратить.

Передозировка.

Токсичные реакции при передозировке местного анестетика могут возникнуть при двух условиях: или немедленно, через передозировку в результате неумышленной внутрисосудистой инъекции, или позже, в результате передозировки от избыточной дозы местного анестетика. Эти нежелательные эффекты проявляются как симптомы ЦНС и/или сердечно-сосудистые симптомы.

Симптомы, вызванные активным веществом мепивакаином.
Незначительные симптомы ЦНС, такие как: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, беспокойство, тревога, ускоренное дыхание (тахипноэ).
Более острые симптомы: сонливость, беспокойство, дрожь, судороги мышц, конвульсивное сокращение мышц, кома и паралич дыхательной системы.
Острые сердечно-сосудистые симптомы: снижение артериального давления, нарушения проводимости сердца, брадикардия, остановка сердца.
Острые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Терапия.
При возникновении побочных эффектов введения локального анестетика следует прекратить.

Мероприятия первой неотложной помощи.

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание) поддержка/возобновление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенный доступ. При проявлении миоклонуса следует провести оксигенацию и инъекцию бензодиазепина.

Специальные мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.
Исследования на животных не обнаружили признаков тератогенности.
При отсутствии тератогенности у животных не ожидаются дефекты развития и у человека. Действительно, до этого времени вещества, которые отвечают за дефекты развития у человека, обнаружили тератогенность у животных в хорошо контролируемых исследованиях на двух видах.
В клиническом аспекте на сегодня не существует никаких достаточно соответствующих клинических данных, чтобы оценить возможное влияние дефектов развития или фетотоксическое влияние мепивакаина при его введеннии во время беременности.
Таким образом, в стоматологии назначение мепивакаина беременным следует допускать лишь в случае крайней потребности, при невозможности применения других местных анестетиков.

Кормление грудью.
Как и любой другой местный анестетик, мепивакаин может попадать в грудное молоко в очень малых количествах. Однако кормление можно продолжать после того, как действие препарата закончится через 24 часа.

Дети.
Этот продукт необходимо применять только детям в возрасте старше 4 лет, поскольку анестезия этого типа является несоответствующей для детей младшего возраста.

Особые меры безопасности.

Прежде чем применять этот препарат, обязательно необходимо:

спросить о наличии истории болезни пациента с указанием лечения, которое он проходит в данное время;
при необходимости провести премедикацию дозой бензодиазепина;
при возможном риске аллергии выполнить пробную инъекцию от 5 % до 10 % дозы;
проводить инъекцию медленно, выполняя часто аспирацию, во избежание внутрисосудистой инъекции;
поддерживать словесный контакт с пациентом и контролировать его состояние;
введение низких доз может предопределять недостаточную анестезию и привести к повышению уровня препарата в крови вследствие аккумуляции препарата или его метаболитов.

Особенности применения.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.
Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активную составляющую часть, которая может дать позитивный результат при допинг-контроле.
Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируються главным образом в печени и выводятся почками, необходимо осторожно применять его у пациентов с заболеваниями печени и почек. В случае острой печеночно-клеточной недостаточности возможно уменьшение дозы мепивакаина. Также следует уменьшить дозы в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.
Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, которые принимают антикоагулянты (мониторинг INR).
Существует риск неумышленной травмы прикуса: разные прикусывания (губы, щеки, слизистой оболочки, языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя что-то жевать во время действия анестезии.
Избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность локальной анестезии). Необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови (например, гепарин или аспирин), неумышленная пункция сосуда при введении локального анестетика может привести к серьезному кровотечению и общему повышению возможности кровотечения.
Применять с осторожностью пациентам с повышенным давлением или больным сахарным диабетом (риск местного некроза).
Поскольку мепивакаин имеет кардиотоксичные свойства, его следует применять с осторожностью пациентам с нарушением реполяризации (синдром длинного АТ): назначение и дозирование следует подбирать так, чтобы избежать любого риска слишком высокой концентрации в плазме крови, которая может стать причиной тяжелой вентрикулярной аритмии.
С особенной осторожностью следует применять Мепифрин-Здоровье в следующих случаях:

обострение нарушения функций печени и почек;
стенокардия;
артериосклероз;
иньекция в воспаленную область;
значительное ухудшение свертывания крови.

Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируються в печени, Мепифрин-Здоровье следует осторожно применять пациентам с заболеваниями печени. Пациенты с острыми заболеваниями печени имеют повышенный риск развития токсической концентрации артикаина в плазме крови.
Препарат следует осторожно применять пациентам с ослабленной сердечно-сосудистой функцией, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, что вызывают эти лекарственные средства.
Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе. Необходимо учитывать, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (например, гепарин или аспирин) неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и общему повышению возможности кровотечения (см. раздел „Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий”).
Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел „Способ применения и дозы”, подраздел „Метод введения”).
Во время обработки полости зуба или обработки зуба под коронку необходимо учитывать, что через содержимое в препарате адреналина в пульпарных тканях снижается кровоток и, таким образом, существует риск не заметить случайно открытую пульпу.

Меры безопасности.

Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / мероприятия терапии:

противоконвульсивные средства (препараты для лечения припадков, например, бензодиазепин или барбитураты), миорелаксанты (препараты, которые снижают напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого кровяного давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;
реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;
тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревога, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел „Передозировки”).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Это лекарственное средство может иметь слабое или среднее влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Врач должен решать в каждом частном случае, способен ли пациент управлять транспортными или механическими средствами. После инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога по меньшей мере 30 минут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мапивакаин следует очень осторожно применять у пациентов с известной аллергией или повышенной чувствительностью на лекарства. Пациенты с аллергией на метилпарабен или производные пара-аминобензойной кислоты (новокаин, тетракаин, бензокаин и т.д.) не показали перекрестной чувствительности на агенты амидного типа, такие как мепивакаин. Бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические лекарства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
В случае одновременного применения априндина и мепивакаина возможно накопление побочного действия, поскольку априндин имеет похожее побочное действие через свою химическую структуру. Во время лечения антикоагулянтами возникает общее повышение возможности кровотечения. Описываются токсичный синергизм для центральных аналгетиков, хлороформа, эфира и тиопентала. Существуют сообщения о повышении уровня в сыворотке крови амидных анестетиков при сопутствующем введении циметидина. Если для уменьшения страха пациента применяются седативные средства, необходимо уменьшить дозу анестетика, поскольку местные анестезирующие агенты, как и успокоительные, являются депрессантами центральной нервной системы, что в сочетании может дать суммарный эффект. У пациентов, которые принимают противоаритмические препараты, наблюдается усиление проявлений побочных действий после введения Мепифрина-Здоровье.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мепивакаина гидрохлорид - локальный анестетик амидного типа, который блокирует прохождение нервных импульсов по нервным волокнам в месте инъекции.
Поскольку мепивакаин имеет слабое сосудосуживающее действие, это позволяет применять его без вазоконстриктора или с незначительным количеством вазоконстриктора.
Анестезия наступает через 2-3 мин. Длительность пульпарной анестезии составляет 20-40 минут. Анестезия мягких тканей – 2-3 часа.

Фармакокинетика. Мепивакаин при введении в слизистую оболочку рта достигает пика концентрации в крови приблизительно через 30 минут после иньекции.
Период полувыведения мепивакаина гидрохлорида составляет приблизительно 90 минут.
Мепивакаина гидрохлорид метаболизируется главным образом печенью; 5-10 % дозы выводятся в неизменном виде с мочой.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Несовместимость.

Из-за отсутствия исследований на совместимость этот препарат нельзя смешивать с другими препаратами.

Срок годности. 3 года.

Карпулу или ампулу необходимо использовать сразу после открытия.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не више 25 °С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Раствор для иньекций 30 мг/мл в карпулах по 1,7 мл № 10 или № 10x5 в блистере в коробке;
в ампулах по 1,7 мл № 10 в коробке; № 5x2 в блистере в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.