Общая характеристика:
международное и химическое названия: тиамазол; 1-метил-2-меркаптоимидазол.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;
состав: мерказолила - 0,005 г;
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
АТС Н03В В02. Препараты гормонов для системного применения. Антитиреоидные средства.
Фармакологические свойства.
Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе, что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы йодидов и угнетении активности ферментных систем, окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.
Показания к применению.
Мерказолил назначают при диффузном токсическом зобе легкой, средней и тяжелой форм, подготовке больных к операции по поводу тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы.
Мерказолил назначают внутрь после еды. При легком и среднем тиреотоксикозе взрослые принимают препарат по 0,005 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу понижают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г, постепенно подбирая минимальные поддерживающие дозы: 0,005 г 1 раз в день; 0,005 г через день; 0,005 г 1 раз в 3 дня. Принимают до получения стойкого эффекта. При рецидиве тиреотоксикоза дозу препарата вновь увеличивают, придерживаясь указанной схемы терапии. Длительность приема обусловлена формой и тяжестью заболевания, достигнутым эффектом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,01 г, суточная - 0,04 г. При тиреотоксикозе у детей начальная доза составляет 0,4 мг/кг массы тела в день одноразово, или разделена на два приема; поддерживающая доза – 0,2 мг/кг массы тела ребенка в день одноразово, или разделена на два приема.
Побочное действие.
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, поражения печени, головокружение, отеки, кожная сыпь, парестезии, боль в суставах, облысение, нарушение зрения, медикаментозный гипотиреоз, зобогенный эффект. При возникновении побочного действии дозу препарата уменьшают или последний отменяют.
Противопоказания.
Беременность, период кормления грудью, выраженные лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение - тяжелое, прогрессирующее течение, временно откладывающее операцию).
Передозировка.
Клинические симптомы. Изменения менструального цикла, сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Мерказолил нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.
Особенности применения.
При раннем прекращении лечения Мерказолилом возможен рецидив заболевания.
Имеются сведения о целесообразности сочетания Мерказолила с лития карбонатом.
Мерказолил необходимо применять под наблюдением врача и 1 раз в неделю исследовать состояние периферической крови. При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание такового (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) Мерказолил отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 50 или 100 таблеток в банках из стекла, вложенных в пачки из картона;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств, вложенных в пачки из картона.