Метоклопрамид-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: мetoclopramidum; 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;
состав: 1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, натрия эдетат
(Трилон Б), пропиленгликоль, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Специфический блокатор дофа-миновых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холинобло-кирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1 –3 мин. после внутривенного введения и через 10 – 15 мин. после внутримышечного введения. Максимальная концентрация через 30 -120 мин. Биодоступность – около 5%. С белками плазмы крови связывается 13 - 30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения 4 - 6 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 14 ч. В течение 24 - 72 ч. с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% - в неизмененном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению.

Тошнота, рвота различного генеза (обусловленная наркозом, лучевой и химиотерапией, токсемией, циррозом печени, мигренью, черепно-мозговой травмой, нарушением диеты); нарушение моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рефлюкс-эзофагит, гастропарезы различной этиологии, послеоперационная атония желудка и др.); подготовка к диагностическим обследованиям (рентгенография пищевого тракта, гастродуоденоскопия, бронхоскопия и т.д.).

Способ применения и дозы.

В острый период вводят внутривенно или внутри-мышечно по 10 – 20 мг (1 – 2 амп.) 1 - 2 раза в сутки. При эметогенной химиотерапии цисплатином 2 мг на 1 кг массы тела за 30 мин. до введения цисплатина, разбавив его в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5% растворе глюкозы или растворе Рингера. Максимальная разовая доза при любом пути введения – 20 мг, суточная – 60 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5 – 5 мг 1 - 3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.

Побочное действие.

Возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, беспокойство, боязнь, обморочное состояние, аллергические реакции (крапивница), запор или диарея, гинекомастия и галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и вызывает гипокалиемию у больных с отеками. При длительном применении у некоторых больных старческого возраста может развиваться паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченность в движениях) и поздние дискинезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта, пигментные и пролактонозависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, екстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью. Дети до 2 лет.

Передозировка.

Не описана.

Особенности применения.

С осторожностью применяют для лечения больных с почечной и печеночной недостаточностью, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии. Не назначают после операций на пищеварительном тракте. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и скорости психомоторных реакций. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами – взаимное ослабление действия. Препарат уменьшает абсорбцию циметидина и дигоксина, ускоряет всасывание антибиотиков, парацетамола, солей лития, ацетилсалициловой кислоты, диазепама, этанола, леводопы и алкоголя. В комбинации с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2 рецепторов. Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и симпатомиметиками.

Условия и сроки хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Раствор 0,5% в ампулах по 2 мл №10, №5х2.