Общая характеристика.
химическое названия: пропан-1,2,3-триола тринитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;
состав: 1 таблетка содержит нитроглицерин разбавленный (лактозой), в перерасчете на нитроглицерин – 0,0005 г;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, аспартам, кросповидон, сахар молочный.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код ATC C01D A.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки) и конечного диастолического наполнения левого желудочка. Системная артериальная дилатация, главным образом крупных сосудов, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Фармакокинетика. При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NO, ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Связывание с белками плазмы составляет 60%, период полувыведения – 4 ч. Выводится преимущественно почками в виде указанных метаболитов.
При сублингвальном приеме нитроглицерина эффект наблюдается через 1 - 5 мин и длится 15 - 30 мин.
Показания для применения.
Острый приступ стенокардии.
Способ применения и дозы.
Взрослым назначают по 1 таблетке, помещая под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2 - 3 таблеток в течение 15 мин. каждые
5 мин. Максимальная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости терапии.
Для лечения детей препарат не применяют.
Побочное действие.
Головная боль, гипотензия, реактивная тахикардия, покраснение лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия. При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.
Противопоказания.
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугловая глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая гипертензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.
Передозировка.
При превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, усиленное сердцебиение, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический колапс, кома.
Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).
Особенности применения.
Применяют с осторожностью для лечения пациентов с выраженным церебральным артериосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов. Прием препарата во время беременности и во время кормления грудью показан только в случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.. Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при назначении лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Бесконтрольный прием препарата вызвать развитие толерантности к нитратам, которая может проявляться в уменьшении длительности и выраженности эффекта. Для предупреждения этого необходим прерывистый прием на протяжении суток или одновременное назначение антагонистов кальция. Ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов усиливает антиангинальное действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и побочные эффекты нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может
вызвать ортостатический коллапс. Противопоказано одновременное
применение с препаратами силденафила цитрата («Виагра» и др.) в связи с возможностью развития ортостатического колапса.
Условия и срок хранения.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска.
Без рецепта.
Упаковка.
№ 20 в контурных ячейковых упаковках; №40 в банках из стекломасы или банкахполимерных или контейнерах пластмасовых.