Пентоксифиллин 2,0% (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро -1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС СО4А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм дей-ствия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное по-ложительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных перифери-ческих артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) – через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению.

Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после пере-несенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндар-териит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Способ применения и дозы.

Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический ин-сульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0, 1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (продолжительность введения 90–180 мин); внутриартериально – сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида, затем – по 0,2-0,3 г в 30–50 мл растворителя. Скорость введения – 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривен-ном введении в дальнейшем можно повысить на 50–100 мг до достижения максималь-ной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема.
Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800–1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.

Побочное действие.

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцито-пения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко – сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении – сни-жение АД.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выражен-ный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Особенности применения.

При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положе-нии. Лечение следует проводить под контролем АД. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.
При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов.
Перед введение Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.
У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами необхо-димо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролиро-вать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развитя кровотечения).
У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50–70 % дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Раствор для инъекций 2 % по 5 мл в ампулах № 5.