Фенилин (Здоровье)

Код: B01A A02

Антитромботические средства (B01A)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: phenindione; 2-фенилиндандион-1,3.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Допускаются вкрапления.
состав: 1 таблетка содержит фенилина (фениндиона )30 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный (в пересчете на крахмал с влажностью 10 %), тальк, кислота лимонная моногидрат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Антагонисты витами-
на К. Код АТС В01А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Средство, влияющее на свертывание крови и функцию тромбоцитов. Антикоагулянт непрямого действия.
Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с витамином К. Фениндион блокирует К-витаминредуктазу, нарушает образование в печени активной формы витамина К, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX и X). Вызывает гипопротромбинемию.
Снижает толерантность плазмы к гепарину, содержание липидов в крови и повышает проницаемость сосудов.
Гипокоагулянтный эффект (снижение концентрации факторов свертывания в крови) развивается постепенно (продолжают действовать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови), начинает проявляться через 8 – 10 ч и достигает максимума через 24 – 36 ч после приема. Продолжительность действия – 1 – 4 дня после отмены препарата.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Связь с белками непрочная. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), накапливается в тканях. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Может кумулировать.

Показания к применению.

Профилактика и лечение тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, эмболические инсульты, инфаркт миокарда и др.) и тромбообразования в послеоперационном периоде; механические протезы клапанов сердца (постоянный прием).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и подросткам (старше 14 лет с массой тела не менее 45 кг; назначают редко) внутрь после еды.
Оптимальная доза у разных больных может существенно различаться и зависит от индивидуальной чувствительности, характера заболевания, особенностей питания и сопутствующего лечения, вследствие чего подбор дозы индивидуален.
Взрослым назначают в первый день лечения в суточной дозе 120 – 180 мг (4 – 6 таблеток) в 3 – 4 приема, во второй день – в суточной дозе 90 – 150 мг (3 – 5 таблеток), затем – по 30 –
60 мг (1 – 2 таблетки) в 1 – 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Подросткам старше 14 лет (масса тела не менее 45 кг) назначают (редко) в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90 – 150 мг (3 – 5 таблеток) в 3 – 4 приема, затем – по 30 – 60 мг (1 – 2 таблетки) в 1 – 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от значения протромбинового индекса в крови, который поддерживают на уровне 40 – 60 %. При уровне протромбина менее 40 – 50 % препарат следует немедленно отменить.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначают по 30 мг (1 таблетка) 1 – 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 50 мг, суточная – 200 мг.
Отменять препарат следует постепенно.

Побочное действие.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении – микро- и макрогематурия, кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияние в мышцы. Со стороны системы крови: угнетение костно-мозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, лейкемоидные реакции). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, токсический гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит. Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, макулярная, папулезная), эксфолиативный дерматит, эозинофилия, гипертермия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет. Прочие: головная боль, окрашивание ладоней в оранжевый цвет.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, гемофилия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагические диатезы, гипокоагуляция (исходный уровень протромбина менее 70 %), злокачественные новообразования, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, период беременности (особенно І триместр и вторая половина ІІІ триместра), период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы). Лечение: отмена препарата; прием витамина К внутрь (5 – 10 мг). При развитии серьезных кровотечений витамин К назначают внутривенно медленно (1 мг/мин) в общей дозе 10 –
50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 ч). При массивном кровотечении или у больных с печеночной недостаточностью одновременно назначают свежезамороженную плазму. Возможно использование аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте (повышен риск кровотечения, особенно внутричерепного), при печеночной и/или почечной недостаточности, повышенной проницаемости сосудов, перикардите, в послеродовом периоде, при гинекологических заболеваниях.
При острых тромбозах назначают совместно с гепарином.
Во время курса лечения препаратом необходим систематический контроль протромбинового соотношения (нормальные показатели – 2,0 – 4,0), регулярное расширенное коагулогическое исследование крови (коагулограмма, тромбоэластограмма, количество тромбоцитов), анализ мочи для раннего выявления гематурии.
Для контроля за антикоагуляционной активностью используют показатель протромбинового времени: надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении протромбинового времени в 2 раза, артериального – в 3 – 4 раза (норма – 11 – 14 сек).
Не следует назначать препарат во время менструации (прекращают прием за 2 дня до ее начала) и в первые дни после родов.
Окрашивание мочи в розовый цвет и ладоней – в оранжевый обусловлено метаболизмом фениндиона (переход в энольную форму) и не представляет опасности. При подкислении мочи розовый цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии. При окрашивании ладоней и изменении цвета мочи препарат рекомендуется заменить другим антикоагулянтом, за исключением омефина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности (особенно в І триместре и второй половине ІІІ триместра). Препарат не следует применять в первые дни после родов. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Действие препарата усиливают тромболитические, антиагрегационные средства, антикоагулянты, адренокортикотропный гормон, анаболики, азатиоприн, аллопурин, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу средства, глюкокортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, налидиксовая кислота, изониазид, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, бутадион, сульфаниламиды, дисуфирам, хинидин, циклофосфан, тиреоидные гормоны, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления. Эффект препарата ослабляют витамин К, пропранолол, ощелачивающие мочу средства, антациды, холестирамин, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 30 мг № 20 в блистере в коробке.