Супервига (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: sildenafil; 1-[(3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-проп ил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-э токсифенил]сульфонил]-4-метил-пипера-зин а цитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с перламутровым оттенком круглой или ромбовидной формы с двояковыпуклой поверхностью. Допускается мраморность. На поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия «ЗТ» с одной стороны и дозировку «50» или «100» - с другой;
состав: 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или
100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид, натрия кроскармелоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель «Сеписперс сухой голубой I».

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при нарушениях эрекции. Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭV), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ V в 10–10000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность в отношении ФДЭ III – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10:1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность - 41 % (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29 %, увеличивает Tmax на 1 ч. Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (50–100 мг) является линейной. В значительной степени (96 %) связывается с белками плазмы, время полувыведения - 4 ч (2-8 ч). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс выведения из плазмы - 41 л/ч. В эякуляте через 1,5 ч после приема концентрация силденафила и основного метаболита UK-103,320 составляет, соответственно, 18 % и 5 % от содержания в плазме. Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция составляет 36 %. В пожилом возрасте снижается клиренс, повышается концентрация в плазме примерно на 40%. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46 %, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47 %. Подвергается интенсивной биотрансформации по пяти первичным (деметилирование в области N-метилпиперазина и/или N-метилпиразола, окисление пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатическое гидроксилирование) и вторичным путям, включающим комбинации первичных путей и дополнительное окисление и деалкилирование пиперазинового кольца. До 80 % метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14 % - с мочой.
Силденафил метаболизируется, главным образом, CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9 (неосновной путь) микросомальными изоферментами печени.

Показания к применению.

Нарушение эрекции, которое определяют как неспособность достичь и подддержать эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.

Способ применения и дозы.

Принимают внутрь. Взрослым назначают в дозе 50 мг. Принимают при необходимости примерно за один час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.

Побочное действие.

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкой степени или умеренно выраженные и преходящие; частота их возникновения возрастает при повышении дозы. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее нарушение зрения (в основном изменение цвета объектов (синий/зеленый), усиленное восприятие цвета и затуманивание зрения). Реже – миалгия и приапизм.

Противопоказания.

Супервига противопоказана больным с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/цГМФ, Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому ее применение противопоказано больным, получающим донаторы оксида азота или нитраты в любых формах.
Препарат не назначают женщинам и детям.

Передозировка.

В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Супервиги в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выделение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск развития отрицательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В связи с этим перед назначением препарата следует провести обследование больного. При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы применение силденафила может привести к серьезным нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы (стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия).
С осторожностью следует применять у больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и у лиц с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
С осторожностью назначают при пептической язве, геморрагическом диатезе, наследственном пигментном ретините.
Лицам пожилого возраста и больным с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с нарушенной функцией печени препарат назначают с осторожностью.
Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность не желательна.
При приеме силденафила не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Супервигу не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Ингибиторы изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшать клиренс силденафила.
Одновременное применение силденафила и ритиновира, высокоспецифического ингибитора Р450 не рекомендуется. Прием ингибитора протеаз ВИЧ ритиновира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC (площадь под кривой концентрация/время) силденафила.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Супервигой вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56 %. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Супервиги.
Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы -адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рефампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому мало- вероятно, что Супервига способна повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Супервига не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Супервига не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия Супервиги с амлодипином не выявлено.
Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

< strong>Срок годности - 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг или 100 мг № 1, № 1х2, № 1х4 в блистерах в коробке.