Трисемид-Здоровье (Здоровье)

Состав.

Действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат.
 
Лекарственная форма.  

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТС С03С А04.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

Противопоказания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к торасемиду и родственным с ним по структуре веществам (соединения сульфанилмочевины) в анамнезе или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
- Артериальная гипотензия.
- Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.
- Тяжелые нарушения функции печени с потерей сознания (печеночная кома или прекома).
- Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
-Выраженные нарушения мочеиспускания (например, в результате гипертрофии предстательной железы).
- Период кормления грудью.  

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь, 1 раз в сутки, после еды. Таблетки следует принимать  утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Отеки и/или выпоты. Начальная доза составляет 5 мг торасемида (1/2 таблетки) в сутки. Если эффект недостаточный, то, в зависимости от тяжести заболевания, дозу можно повысить вплоть до 20 мг торасемида (2 таблетки) в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно  повышение  концентрации торасемида в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не нужно.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  в зависимости от дозирования и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях – усиление метаболического алкалоза. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочевыделения могут наблюдаться гипотония, спутанность сознания, в единичных случаях – тромбозы, кардиальные и церебральные ишемии с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, судороги мышц, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения – запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, понос; повышение некоторых ферментов печени (гамма-глутамилтранспептидазы).

Со стороны мочеполовой системы: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей –задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; редко – повышение креатинина и мочевины в крови.

Со стороны обмена веществ: иногда – повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, повышение липидов (триглицеридов, холестерина) в сыворотке крови.

Со стороны системы крови: редко – уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Аллергические реакции: редко – зуд, экзема, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции.

Прочие: иногда – сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии); в отдельных случаях – нарушение зрения; в единичных случаях – шум в ушах, снижение слуха.

Передозировка.

Симптомы: повышенный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможна сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и расстройства пищеварительного тракта.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата. При гипокалиемии назначают 7,4% раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10% раствор калия гидрокарбоната (при ацидозе); в обоих случаях – как дополнение к раствору носителя. При гипонатриемии назначают 5,8% раствор натрия хлорида или, при одновременном ацидозе, 8,4% раствор натрия бикарбоната; в обоих случаях – как дополнение к раствору носителя. Специфический антидот неизвестен.

Торасемид не выводится с крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической  терапии.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница  или покраснение кожи), возбуждения  состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают  свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, которые замещают  объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Применение в период беременности или кормления грудью.  

Достаточного опыта клинического применения торасемида при беременности нет. Поэтому в период беременности препарат можно применять лишь в случае, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка.

Не известно, проникает ли торасемид в материнское молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прервать кормление грудью.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы.
 
Особенности применения.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать электролитный баланс, в частности, калий сыворотки крови. Также необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови. В отдельных случаях не исключено, что повышение уровня глюкозы в крови больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому у таких больных следует тщательно контролировать уровень сахара крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

После приема торасемида наблюдались проявления ототоксичности (щум в ушах и потеря слуха), эти проявления носили обратимый характкр, но прямой связи с применением препарата установлено не было.

Из-за отсутствия опыта клинического применения торасемид не следует назначать при нижеприведенных состояниях: подагра; высокая степень нарушений сердечного возбуждения и проводимости (например, синоатрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ степени); патологические изменения кислотно-щелочного равновесия; одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; патологические изменения картины крови (например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности); нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Если ИАПФ принимают дополнительно во время лечения торасемидом, возможно чрезмерное снижение артериального давления. При одновременном применении с торасемидом препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширению диапазона побочных действий обоих препаратов. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсичное влияние на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усиливать возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, тем самым, может усиливаться действие лития и его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающее действие катехоламинов. При одновременном применении с холестерамином всасывание торасемида может снижаться и, тем самым, может ослабляться его действие.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид – “петлевой” диуретик, обратимо связывается с котранспортером Na+/2Cl­­ –/K+, находящимся в апикальной мембране толстого сегмента у восходящей части петли Генле. В результате снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.

При пероральном применении максимальное диуретическое действие длится 1–3 часа, диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 часов.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность, а его действие более продолжительно.

Антигипертензивное действие торасемида обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и, главным образом, за счет понижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+ в клетках мышечного слоя артерий. Вероятно, вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После применения внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность – больше 99% и не зависит от приема пищи. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретическим эффектом не обладает, а на счет действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится приблизительно 10% фармакодинамического действия. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых людей – 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин., ренальний клиренс – приблизительно 10 мл/мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (24%), а также в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, на продолжительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет.

У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Количество веществ, выводящееся с мочой, почти в полной мере равняется их количеству у здоровых, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов не происходит.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, со скошенными краями, с риской.

Срок годности.

3 года от даты производства препарата в упаковке “in bulk”.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг № 10х3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска.  

По рецепту.