Вазостат-Здоровье (Здоровье)

Код: С10А А01

Гиполипидемические препараты, монокомпонентные (C10A)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: simvastatin; 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-2- (тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2 -ил) этил-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета с перламутровым оттенком;
состав: 1 таблетка содержит симвастатина (в пересчете на 100% вещество) – 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная моногидрат, целактоза, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилмелилцеллюлоза), кандурин (серебряный блеск), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид, краситель «Сеписперс сухой желтый R».

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемические препараты. Симвастатин. Код АТС С10А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат корригирует липидный обмен, представляя собою пролекарство. При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктаз у (HMG-Co), фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната с HMG-Co. Вследствие того, что конверсия HMG-Co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. Препарат снижает повышенный уровень холестерина плазмы, концентрацию липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), незначительно увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и снижается холестерин (ЛПВП). Препарат снижает концентрацию триглицеридов. При гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных гиперлипидемиях, когда основным нарушением является повышение уровня холестерина, препарат значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Вазостат-Здоровье активный при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методах лечения. Продолжительный прием 20-40 мг/сутки у больных с гиперхолестеринемией и ИБС снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Начало действия препарата отмечается уже через две недели, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель после начала лечения препаратом. Действие сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика. Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется из ЖКТ (около 85%). Концентрация препарата и его метаболитов, которые образуются в основном в печени, достигает максимума в плазме крови через 4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Симвастатин и продукты его биотрансформации на 95% связываются с белками плазмы. Препарат выводится с желчью (около 85%) и с мочой (13%).

Показания к применению.

Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, а также гиперлипопротеинемия, которая не поддается коррекции специальными диетами и физической нагрузкой. При ишемической болезни сердца (ИБС) - профилактика инфаркта миокарда, снижение риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования коронарного атеросклероза.

Способ применения и дозы.

Обычно начальная доза составляет 10 мг/сутки 1 раз вечером. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в комбинации со секвестрантами желчных кислот. Режим дозирования и срок лечения устанавливаются индивидуально.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить, но не раньше, чем через 4 недели лечения; максимальная суточная доза 80 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), то дозу препарата необходимо уменьшить.
При ИБС начальная доза 20 мг/сутки 1 раз вечером. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели до 40 мг/сутки. Коррекцию режима дозирования в случае необходимости следует осуществлять так как и при гиперхолестеринемии. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сутки. Поскольку препарат выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов, принимающих циклоспорины, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг/сутки.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также щелочной фосфатазы ( ЩФ).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочее: астения, миалгия, анемия, рабдомиолиз; в редких случаях – миопатия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, повышенная активность печеночных трансаминаз, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Передозировка.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратами симвастатина, при этом ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов. Максимально принятая доза – 450 мг. Лечение при передозировке: промыть желудок, принять активированный уголь, контроль жизненно важных функций организма, в том числе функции почек и печени, а также уровня КФК в сыворотке крови.

Особенности применения.

Перед началом приема препарата назначают стандартную гипохолестериновую диету, которой следует придерживаться и во время лечения.
Назначать с осторожностью больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Перед началом, а также во время курса лечения препаратом необходимо проводить исследования функций печени, которые повторяют каждые полгода. Во время лечения препаратом возможно развитие транзиторного умеренного (менее чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающей бессимптомно и не требующей отмены препарата.
Пациентам, принимающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда наблюдается выраженное и устойчивое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза), лечение препаратом нужно прекратить.
Больным с миалгией, повышенной мышечной чувствительностью, слабостью и/или выраженным повышением активности КФК, лечение препаратом также прекращают.
Применение препарата следует немедленно прекратить при наличии миопатии или других факторов риска (одновременное применение цитостатиков, фибратов, высоких доз ниоцина и противогрибковых препаратов), которые могут предрасполагать к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Женщины детородного возраста, которые принимают препараты симвастатина, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения диагностируется беременность, прием препарата необходимо прекратить, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цитостатики, итраконазол, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, применяемые одновременно с симвастатином, повышают риск развития миопатии.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 150 С до 300 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку; № 10х3, № 30 в пачку.